Comment ce médicament agit-il ? Quels sont ses effets ?

La méfloquine appartient à la classe des médicaments appelés antipaludéens. Elle s'utilise dans le traitement et la prévention du paludisme (malaria) causé par certains types de parasites.

Le paludisme est une infection provoquée par un parasite appelé plasmodie qui pénètre dans le sang suite à une piqûre de moustique infecté. Le parasite pénètre dans les globules rouges et les détruit puis se reproduit dans le foie à partir duquel d'autres parasites sont libérés dans le sang. La méfloquine n'empêche ni les piqûres de moustique ni les parasites de se reproduire dans le foie. Elle détruit les parasites une fois qu'ils quittent le foie pour gagner la circulation sanguine.

Ce médicament est disponible sous divers noms de marque ou sous différentes présentations.    Une marque spécifique de ce médicament n'est peut-être pas offerte sous toutes les formes ni avoir été approuvée contre toutes les affections dont il est question ici. En outre, certaines formes de ce médicament pourraient ne pas être utilisées contre toutes les affections mentionnées dans cet article.

Il se pourrait que votre médecin ait suggéré ce médicament contre une affection qui ne figure pas dans cet article d'information sur les médicaments. Si vous n'en avez pas encore discuté avec votre médecin, ou si vous avez des doutes sur les raisons pour lesquelles vous prenez ce médicament, consultez-le. Ne cessez pas de prendre ce médicament sans avoir consulté votre médecin au préalable.

Ne donnez pas ce médicament à quiconque, même à quelqu'un qui souffre des mêmes symptômes que les vôtres. Ce médicament pourrait nuire aux personnes pour lesquelles il n'a pas été prescrit.

Commandité

Sous quelles formes ce médicament se présente-t-il ?

Chaque comprimé, blanc, rond, biconvexe, portant deux rainures en croix sur une face, contient 250 mg de méfloquine base sous forme de chlorhydrate de méfloquine. Ingrédients non médicinaux : cellulose microcristalline, stéarate de magnésium, croscarmellose, sodium et dioxyde de silice colloïdale.

Comment doit-on employer ce médicament ?

La dose de méfloquine recommandée à des fins de prévention est 250 mg pris 1 fois par semaine. La méfloquine doit être prise le même jour de la semaine pendant la période ci-après :

  • 1 semaine avant l'arrivée dans une zone où sévit le paludisme (pour assurer l'efficacité des taux sanguins);
  • durant toute la durée du séjour dans cette zone;
  • pendant les 4 semaines qui suivent le retour (au cas où, suite à une infection, le parasite serait en train de se reproduire dans le foie).

Pour les personnes pesant moins de 45 kg (99 lbs), la dose de méfloquine sera ajustée en fonction du poids.

Votre médecin pourrait vous recommander d'amorcer la prise de ce médicament 2 semaines avant votre départ en voyage dans une région où le paludisme sévit afin d'observer les effets de ce médicament sur vous ainsi que la capacité de votre organisme à le tolérer.

La dose de méfloquine recommandée dans un traitement contre le paludisme est établie en fonction du poids corporel (de 20 mg par kg à 25 mg par kg pour les personnes qui n'ont pas été immunisées et 15 mg par kg pour celles qui sont partiellement immunisées). La dose totale s'ingère en 1 seule prise ou en 2 ou 3 prises espacées de 6 ou 8 heures pour réduire l'apparition ou la gravité des effets secondaires. Si une personne vomit moins de 30 minutes après avoir ingéré le médicament, une autre dose du médicament devrait être prise conformément aux directives de votre médecin. Si des vomissements se produisent 30 à 60 minutes après l'ingestion de la dose, une demi-dose devrait être prise conformément aux directives de votre médecin.

Plusieurs facteurs peuvent entrer en ligne de compte pour déterminer la dose dont une personne a besoin : son poids, son état de santé et la prise d'autres médicaments.  Si votre médecin a recommandé une dose autre que celles indiquées ici, ne modifiez pas la manière de prendre le médicament sans le consulter au préalable.

La méfloquine doit être prise avec des aliments (lors de n'importe quel repas) et avec beaucoup d'eau (au moins 240 mL = 1 tasse = 8 onces). Les comprimés ne doivent pas être croqués, mais peuvent être écrasés et mélangés avec un peu d'eau, de lait ou toute autre boisson.

Il est très important que ce médicament soit pris conformément aux indications de votre médecin. Ne prenez pas une double dose. En cas d'oubli de dose, lorsque le médicament est utilisé pour prévenir le paludisme, prenez le médicament dès que vous constatez l'omission, puis reprenez le traitement normalement, en prenant comme référence le jour de réparation de l'oubli. Ne prenez pas plus d'une dose par semaine.

En cas de suspicion de paludisme, prenez immédiatement contact avec un médecin. Le médecin peut vous recommander une automédication si vous ne pouvez pas consulter un médecin dans les 12-24 heures.

Conservez ce médicament à la température ambiante, à l'abri de la lumière et de l'humidité et hors de la portée des enfants.

Ne jetez pas de médicaments dans les eaux usées (par ex. pas dans l'évier ni dans la cuvette des cabinets) ni avec les ordures ménagères. Demandez à votre pharmacien comment vous débarrasser des médicaments inutilisés ou périmés.

Dans quels cas ce médicament est-il déconseillé ?

Abstenez-vous d’utiliser ce médicament dans les cas suivants :

  • une sensibilité ou une allergie établie à la méfloquine, aux médicaments de la même famille (par ex. la quinine, la quinidine, la chloroquine) ou à l'un des ingrédients du médicament;
  • des antécédents de crises convulsives;
  • des antécédents de troubles psychiatriques (notamment une dépression, un trouble anxieux généralisé, la schizophrénie ou d'autres troubles psychiques d'une importance majeure);
  • un passé médical faisant état d'une tentative de suicide ou de la présence de l'automutilation dans les pensées ou le comportement; 
  • la prise de l'un des médicaments ci-après :
    • la quinine,
    • la quinidine,
    • la chloroquine,
    • le kétoconazole,
    • l'halofantrine.

Quels sont les effets secondaires possibles de ce médicament ?

Beaucoup de médicaments peuvent provoquer des effets secondaires. Un effet secondaire est une réponse indésirable à un médicament lorsqu'il est pris à des doses normales. Il peut être léger ou grave, temporaire ou permanent. Les effets secondaires énumérés ci-après ne sont pas ressentis par toutes les personnes qui prennent ce médicament. Si les effets secondaires vous inquiètent, discutez des risques et des bienfaits de ce médicament avec votre médecin.

Au moins 1 % des personnes prenant ce médicament ont signalé les effets secondaires ci-après. Un grand nombre de ces effets secondaires peuvent être pris en charge et quelques-uns peuvent disparaître d'eux-mêmes avec le temps.

Consultez votre médecin si vous ressentez ces effets secondaires et s'ils sont graves ou gênants. Votre pharmacien pourrait être en mesure de vous donner des conseils sur la conduite à tenir si ces effets secondaires apparaissaient :

  • la diarrhée;
  • une douleur abdominale;
  • des étourdissements;
  • des maux de tête;
  • de la nausée;
  • une perte de l'appétit;
  • des rêves anormaux;
  • des troubles du sommeil;
  • de la fatigue;
  • une impression de tourner sur soi-même;
  • une perte de l'équilibre;
  • des vomissements.

La plupart des effets secondaires figurant ci-après ne surviennent pas très souvent, mais ils pourraient cependant engendrer de graves problèmes si vous ne recevez pas des soins médicaux.

Renseignez-vous auprès de votre médecin au plus tôt si l'un des effets secondaires ci-après se manifeste :

  • de l'agitation;
  • des changements d'humeur ou de l'instabilité mentale (par ex. de l'anxiété, de la paranoïa, des hallucinations, de la confusion, des crises de panique);
  • une éruption cutanée;
  • une fatigue ou une faiblesse inaccoutumée;
  • une fièvre;
  • des frissons;
  • une irritabilité;
  • une irrégularité des battements cardiaques ou des palpitations;
  • des maux de tête intenses ou continus;
  • un tintement dans les oreilles;
  • une sensation de piqûre ou de picotement;
  • un engourdissement et la perte de la sensibilité à la douleur et au changement de température, particulièrement dans les pieds;
  • une sensation de brûlure ou une douleur aiguë dans les pieds;
  • une perte de la coordination ou de l'équilibre;
  • une douleur causée par une légère touche;
  • des signes de dépression (par ex. une mauvaise concentration, des fluctuations du poids corporel, des variations des rythmes du sommeil, une baisse de l'intérêt envers les activités, des pensées suicidaires);
  • des signes de problèmes hépatiques (par ex. de la nausée, des vomissements, une diarrhée, une perte d'appétit, une perte de poids, le jaunissement de la peau ou du blanc des yeux, une urine foncée, des selles pales);
  • des signes d'une inflammation pulmonaire (par ex. une fièvre, des frissons, de l'essoufflement, une toux);
  • un vague endolorissement ou une douleur musculaire.

Cessez de prendre le médicament et sollicitez immédiatement des soins médicaux s'il se produit une réponse comme :

  • des crises convulsives;
  • une intense faiblesse musculaire ou une paralysie;
  • des signes d'une grave réaction allergique (par ex. des crampes abdominales, une respiration difficile, de la nausée et des vomissements ou une enflure du visage et de la gorge);
  • des signes d'une forte réaction cutanée comme la formation de cloques, un décollement de l'épiderme, une éruption cutanée recouvrant une grande région du corps, une éruption cutanée qui s'étend rapidement, ou une éruption cutanée s'accompagnant d'une fièvre ou d'une sensation d'inconfort;
  • des pensées d'automutilation ou suicidaires.

Certaines personnes peuvent ressentir des effets secondaires autres que ceux énumérés. Consultez votre médecin si vous remarquez un symptôme qui vous inquiète pendant que vous employez ce médicament.

Existe-t-il d'autres précautions d'emploi ou mises en garde ?

Avant d'employer un médicament, ne manquez pas d'informer votre médecin des troubles médicaux ou des allergies que vous pourriez avoir, des médicaments que vous utilisez et de tout autre fait important au sujet de votre santé. Les femmes devraient mentionner si elles sont enceintes ou si elles allaitent. Ces facteurs pourraient avoir une influence sur la façon dont vous devriez employer ce médicament.

Anémie : la méfloquine peut provoquer une baisse du nombre de globules rouges. Si vous observez des symptômes indicatifs d'une diminution du nombre de globules rouges (une anémie) comme un essoufflement, une sensation de grande fatigue ou une pâleur de la peau, prenez contact avec votre médecin au plus tôt.

Affection hépatique : les personnes atteintes d'une insuffisance hépatique pourraient avoir un taux plus élevé de ce médicament dans le sang. Si vous avez une altération de la fonction hépatique, discutez avec votre médecin des bienfaits et des risques associés à l'usage de ce médicament.

Arrêt du médicament : si un médecin ou un autre fournisseur de soins de santé vous dit de cesser d'employer la méfloquine en raison des effets secondaires ou pour un autre motif, vous devrez employer un autre médicament pour prévenir le paludisme. Quittez la région où le paludisme sévit si vous n'êtes pas en mesure de vous procurer un autre médicament. Votre départ pourrait toutefois ne pas suffire à vous protéger du paludisme, et vous devrez tout de même employer un médicament indiqué pour la prévention du paludisme.

Étourdissements ou vigilance réduite : des étourdissements, des troubles de l'équilibre et d'autres problèmes du système nerveux ont été signalés durant l'emploi de la méfloquine après la dernière dose.Faire preuve de prudence quand vous accomplissez des tâches qui exigent de la vigilance et de la coordination (comme conduire un véhicule ou faire fonctionner des machines).

Interactions médicamenteuses : la prise simultanée de la méfloquine et d'autres médicaments comme la quinine, la quinidine et la chloroquine, pourrait causer des problèmes du rythme cardiaque, un arrêt cardiaque ou accroître le risque de crises convulsives. Ne prenez pas ces médicaments en même temps que la méfloquine. L'halofantrine et le kétoconazole peuvent influer sur l'activité électrique du cœur et causer un allongement de l'espace QT. N'employez pas l'halofantrine ni le kétoconazole pendant que vous prenez la méfloquine pour prévenir ou traiter le paludisme ni au cours des 15 semaines qui suivent la dernière dose de méfloquine.

Maladies cardiaques : la méfloquine peut causer des problèmes du rythme cardiaque. Si vous avez des battements du cœur anormaux ou irréguliers, ou des palpitations pendant que vous prenez la méfloquine pour prévenir le paludisme, communiquez avec un médecin au plus tôt. Les personnes atteintes de problèmes du rythme cardiaque devraient discuter avec leur médecin de la façon dont ce médicament pourrait influer sur leur affection, de l'influence de leur affection sur l'administration et l'efficacité de ce médicament, et de la pertinence d'une surveillance médicale spécifique.

Problèmes mentaux : parmi les personnes qui prennent la méfloquine, certaines pourraient observer des symptômes de troubles psychiatriques (notamment une dépression, un trouble anxieux généralisé, une paranoïa, des hallucinations et un comportement psychotique). Dans de rares cas, elles peuvent avoir des pensées suicidaires. Les personnes qui ont des antécédents de troubles psychiatriques (notamment une dépression, un trouble anxieux généralisé, la schizophrénie ou d'autres troubles psychiques d'une importance majeure) ne devraient pas prendre ce médicament.

Si vous prenez la méfloquine pour prévenir le paludisme, et si vous ressentez subitement de l'anxiété, une dépression, si vous avez des pensées suicidaires ou axées sur l’automutilation, de l'impatience ou de l'irritabilité, ou de la confusion (qui sont peut-être des signes de problèmes mentaux plus graves), communiquez avec un médecin ou un autre fournisseur de soins de santé au plus tôt. Vous devrez peut-être cesser de prendre la méfloquine et employer un autre médicament pour prévenir le paludisme.

Problèmes du système nerveux : certaines personnes qui emploient la méfloquine pourraient observer de graves problèmes du système nerveux. Si vous observez la survenue d'étourdissements, d'une sensation de vertige ou de tournoiement, d'une perte d'équilibre, d'un tintement dans les oreilles, de troubles du sommeil ou de crises convulsives, prenez contact avec votre médecin immédiatement. Ces effets secondaires peuvent se produire à tout moment durant votre traitement par la méfloquine, et dans certains cas ils ont persisté pendant des mois, et même des années, après l'arrêt de la méfloquine. Pour certaines personnes, des effets secondaires comme les étourdissements, l'état vertigineux, la perte de l'équilibre et les tintements dans les oreilles sont devenus permanents.

Trouble épileptique : la méfloquine peut accroître le risque de crises convulsives pour les personnes atteintes d'épilepsie. Les personnes qui ont des antécédents de crises convulsives ne devraient pas employer la méfloquine pour prévenir le paludisme et elles ne devraient employer la méfloquine contre le paludisme que si les bienfaits priment les risques.

Troubles du système nerveux : certaines personnes utilisant de la méfloquine pourraient voir apparaître des troubles du système nerveux. Si vous ressentez des étourdissements, des vertiges ou le tournis, une perte d’équilibre, du bourdonnement dans les oreilles, de la difficulté à vous endormir ou des crises convulsives, prenez contact avec votre médecin immédiatement. Ces effets secondaires pourraient se produire à tout moment lors de l’utilisation de la méfloquine et dans certains cas, peuvent durer pendant des mois ou des années après avoir cessé de la prendre. Chez certaines personnes, les cas d’étourdissements, vertiges, perte d’équilibre et de bourdonnements sont devenus permanents.

Grossesse : il est préférable que les femmes enceintes évitent de voyager dans les régions où elles risquent d'être exposées au paludisme. ce médicament ne devrait pas s'utiliser durant la grossesse à moins que les bienfaits priment les risques. Si une grossesse advient pendant que vous utilisez ce médicament, prenez contact avec votre médecin immédiatement. Les femmes d'âge fertile devraient adopter une méthode de contraception fiable pendant qu'elles emploient la méfloquine et durant les 3 mois qui suivent la dernière dose du traitement.

Allaitement : ce médicament passe dans le lait maternel. Si vous employez la méfloquine pendant que vous allaitez, votre bébé pourrait en ressentir les effets. Consultez votre médecin pour savoir si vous devriez continuer l'allaitement.

Enfants : ni l'innocuité ni l'efficacité de ce médicament n'a été établie en ce qui concerne les enfants de moins de 3 mois ou pesant moins de 5 kg.

D'autres agents peuvent-ils interagir avec ce médicament ?

Il pourrait se produire une interaction entre la méfloquine et l'un des agents ci-après 

  • alcool;
  • amiodarone;
  • antagonistes de la sérotonine (médicaments anti-émétiques; par ex. granisétron, ondansétron);
  • antagonistes du calcium (par ex. amlodipine, diltiazem, nifédipine, vérapamil);
  • antibiotiques apparentés aux quinolones (par ex. ciprofloxacine, ofloxacine, sparfloxacine);
  • antibiotiques macrolides (par ex. clarithromycine, érythromycine);
  • anticonvulsivants (par ex. carbamazépine, gabapentine, lévétiracétam, phénytoïne, topiramate);
  • antidépresseurs tricycliques (par ex. amitriptyline, imipramine, nortriptyline);
  • antifongiques dont le nom se termine en « azole » (par ex. itraconazole, kétoconazole, voriconazole);
  • antihistaminiques (par ex. cétirizine, chlorphéniramine, dimenhydrinate, diphénhydramine, loratadine);
  • antipsychotiques (par ex. chlorpromazine, clozapine, halopéridol, olanzépine, quétiapine, rispéridone);
  • aprépitant;
  • autres inhibiteurs non nucléosidiques de la transcriptase inverse du VIH (par ex. delviridine, éfavirenz, étravirine, névirapine).
  • autres médicaments contre le paludisme (par ex. chloroquine, halofantrine, hydroxychloroquine, primaquine);
  • bêtabloquants (par ex. aténolol, métoprolol, sotalol);
  • bicalutamide;
  • bosentan;
  • bupropion;
  • cobicistat;
  • conivaptan;
  • dabrafénib;
  • dapsone;
  • déférasirox;
  • disopyramide;
  • dofétilide;
  • dompéridone;
  • dronédarone;
  • enzalutamide;
  • flécaïnide;
  • inhibiteurs de la protéase du VIH (par ex. atazanavir, indinavir, ritonavir, saquinavir);
  • inhibiteurs de la tyrosine kinase (par ex. lapatinib, pazopanib, sunitinib);
  • inhibiteurs sélectifs du recaptage de la sérotonine ou ISRS (par ex. citalopram, fluoxétine, paroxétine, sertraline);
  • jus de pamplemousse;
  • méthadone;
  • mifépristone;
  • millepertuis;
  • mitotane;
  • modafinil;
  • néfazodone;
  • procaïnamide;
  • quinidine;
  • quinine;
  • rifabutine;
  • rifampine;
  • siltuximab;
  • siméprévir;
  • tétrabénazine;
  • tocilizumab;
  • tramadol;
  • warfarine.

Si vous prenez l'un de ces médicaments, consultez votre médecin ou un pharmacien. Dans votre cas, votre médecin pourrait vous demander de :

  • cesser la prise de l'un des médicaments;
  • remplacer l'un des médicaments par un autre;
  • modifier la manière dont vous prenez l'un des médicaments, ou les deux;
  • ne rien changer du tout.

L'interférence d'un médicament avec un autre n'entraîne pas toujours l'interruption de la prise de l'un d'eux. Demandez à votre médecin quelle est la conduite à tenir en cas d'interactions médicamenteuses.

D'autres médicaments que ceux énumérés précédemment peuvent interagir avec ce médicament. Signalez à votre médecin tout ce que vous prenez, qu'il s'agisse de médicaments sur ordonnance ou en vente libre et de remèdes à base de plantes médicinales. N'oubliez pas de mentionner tout supplément que vous absorbez. Si vous consommez de la caféine, de l'alcool, de la nicotine ou des drogues illicites, vous devriez en avertir votre médecin prescripteur puisque ces substances peuvent modifier l'action de nombreux médicaments.

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