Comment ce médicament agit-il ? Quels sont ses effets ?

Cette association médicamenteuse contient 2 ingrédients actifs : la buprénorphine et la naloxone.

La buprénorphine appartient au groupe des médicaments appelés agonistes partiels des opiacés.

La naloxone appartient au groupe des médicaments appelés antagonistes d'opiacés .

Cette association de médicaments s'utilise de façon concomitante avec un programme d'ensemble de traitement contre la toxicomanie qui comprend un soutien médical, social et psychologique, pour soigner les adultes qui ont une dépendance envers les opiacés (narcotiques) comme l'oxycodone ou la morphine. Une personne dépendante aux narcotiques, qui cesse abruptement de prendre le narcotique, est susceptible de ressentir d'importants symptômes de sevrage.

La buprénorphine agit en remplaçant les effets physiques du narcotique dont la personne est dépendante, ce qui peut aider à faciliter le traitement de sa toxicomanie. On ajoute la naloxone au médicament pour prévenir un abus du médicament (c'est-à-dire pour empêcher qu'il soit injecté dans une veine). La naloxone ne possède pas d'effet lorsqu'on l'administre sous la langue de la façon prévue. Mais si on abuse du médicament et qu'on l'injecte dans une veine (ce qu'on appelle familièrement « se shooter »), la naloxone agira en bloquant les effets de la buprénorphine, ce qui mènera à des symptômes de sevrage.

Ce médicament est disponible sous divers noms de marque ou sous différentes présentations. Une marque spécifique de ce médicament n'est peut-être pas offerte sous toutes les formes ni avoir été approuvée contre toutes les affections dont il est question ici. En outre, certaines formes de ce médicament pourraient ne pas être utilisées contre toutes les affections mentionnées dans cet article.

Il se pourrait que votre médecin ait suggéré ce médicament contre une affection qui ne figure pas dans cet article d'information sur les médicaments. Si vous n'en avez pas encore discuté avec votre médecin, ou si vous avez des doutes sur les raisons pour lesquelles vous prenez ce médicament, consultez-le.

Ne donnez pas ce médicament à quiconque, même à quelqu'un qui souffre des mêmes symptômes que les vôtres. Ce médicament pourrait nuire aux personnes pour lesquelles il n'a pas été prescrit. Ne cessez pas de prendre ce médicament sans avoir consulté votre médecin au préalable.

Sous quelles formes ce médicament se présente-t-il ?

2 mg/0,5 mg
Chaque comprimé non pelliculé, biconvexe, rond, de couleur blanche à blanc cassé, portant les marques « N2 » et « ↑ » gravées de part et d'autre, contient 2 mg de buprénorphine (sous forme de chlorhydrate) et 0,5 mg de naloxone (sous forme de chlorhydrate dihydraté). Ingrédients non médicinaux : acésulfame-potassium, acide citrique anhydre, amidon de maïs, arômes de citron et de lime, citrate de sodium, lactose monohydraté, mannitol, povidone K30 et stéarylfumarate de sodium.

8 mg/2 mg
Chaque comprimé non pelliculé, biconvexe, rond, de couleur blanche à blanc cassé, portant les marques « N8 » et « ↑ » gravées de part et d'autre, contient 8 mg de buprénorphine (sous forme de chlorhydrate) et 2 mg de naloxone (sous forme de chlorhydrate dihydraté). Ingrédients non médicinaux : acésulfame-potassium, acide citrique anhydre, amidon de maïs, arômes de citron et de lime, citrate de sodium, lactose monohydraté, mannitol, povidone K30 et stéarylfumarate de sodium.

Comment doit-on employer ce médicament ?

Ce médicament ne doit être prescrit que par un médecin autorisé à le faire parce qu'il répond à certains critères précis concernant son utilisation. La dose de ce médicament varie selon les circonstances personnelles et votre médecin l'ajustera comme il conviendra.

La dose initiale habituellement recommandée est de 4 à 8 mg (de buprénorphine) une fois par jour. Votre médecin ajustera la dose jusqu'à ce que vous ne subissiez plus les effets du sevrage causé par l'arrêt de la prise de narcotiques. La dose quotidienne maximale est 24 mg. Avec le temps, votre médecin pourra réduire votre dose graduellement jusqu'à l'arrêt du médicament. N'ajuster pas la dose et ne cesser de prendre le médicament de votre propre chef.

Le médicament se place sous la langue jusqu'à sa dissolution (ce qui prend habituellement entre 2 et 10 minutes). N'avalez pas les comprimés. Si vous devez prendre plus d'un comprimé à la fois, vous pouvez placer les deux comprimés sous la langue au même moment. Vous pouvez également placer un comprimé sous la langue, puis y placer le deuxième immédiatement après que le premier se soit dissous. Évitez de manger et de boire jusqu'à dissolution complète du comprimé.

La buprénorphine – naloxone est utilisée pendant une période minimum de 2 mois. Ne cesser de prendre le médicament de votre propre chef. Quand il sera temps de cesser le traitement par l'association buprénorphine-naloxone, votre médecin vous conseillera quant à la manière de réduire graduellement la dose afin d'éviter les symptômes de sevrage.

Plusieurs facteurs peuvent entrer en ligne de compte pour déterminer la dose dont une personne a besoin : son poids, son état de santé et la prise d'autres médicaments. Si votre médecin a recommandé une dose autre que celles indiquées ici, ne modifiez pas la manière de prendre le médicament sans le consulter au préalable.

Il est très important que ce médicament soit employé conformément aux indications de votre médecin. Si vous omettez de prendre une seule dose, prenez-la dès que possible. Si vous avez omis plus d'une dose, communiquez avec votre médecin ou votre pharmacien et suivez ses directives. N'utilisez pas une double dose pour compenser l'omission d'une dose.

Entreposez ce médicament à la température ambiante, à l'abri de la lumière et de l'humidité et hors de la portée et de la vue des enfants. La prise accidentelle de ce médicament par un enfant constitue une urgence médicale et peut provoquer la mort.

Ne jetez pas de médicaments dans les eaux usées (par ex. pas dans l'évier ni dans la cuvette des cabinets) ni avec les ordures ménagères. Demandez à votre pharmacien comment vous débarrasser des médicaments inutilisés ou périmés.

Dans quels cas ce médicament est-il déconseillé ?

L'association médicamenteuse buprénorphine - naloxonene devrait pas s'employer dans les circonstances ci-après :

  • une allergie à la buprénorphine, la naloxone, ou à l'un des ingrédients du médicament;
  • l'allaitement au sein;
  • la présence d'alcoolisme aigu;
  • un delirium tremens;
  • aucune prise régulière d'analgésiques de type opiacé;
  • une fonction hépatique grandement réduite;
  • une fonction pulmonaire (la respiration) gravement réduite.

Quels sont les effets secondaires possibles de ce médicament ?

Beaucoup de médicaments peuvent provoquer des effets secondaires. Un effet secondaire est une réponse indésirable à un médicament lorsqu'il est pris à des doses normales. Il peut être léger ou grave, temporaire ou permanent.

Les effets secondaires énumérés ci-après ne sont pas ressentis par toutes les personnes qui prennent ce médicament. Si les effets secondaires vous inquiètent, discutez des risques et des bienfaits de ce médicament avec votre médecin.

Au moins 1 % des personnes prenant ce médicament ont signalé les effets secondaires ci-après. Un grand nombre de ces effets secondaires peuvent être pris en charge et quelques-uns peuvent disparaître d'eux-mêmes avec le temps.

Consultez votre médecin si vous ressentez ces effets secondaires et s'ils sont graves ou gênants. Votre pharmacien pourrait être en mesure de vous donner des conseils sur la conduite à tenir si ces effets secondaires apparaissaient :

  • une constipation;
  • une démangeaison;
  • une douleur gastrique;
  • la douleur;
  • un état de faiblesse générale ou de la somnolence;
  • des étourdissements en passant de la position assise ou couchée à la position debout;
  • de la diarrhée;
  • de la nausée;
  • de la sudation;
  • des maux de tête;
  • une perte d'appétit;
  • des troubles du sommeil;
  • des vomissements.

La plupart des effets secondaires figurant ci-après ne surviennent pas très souvent, mais ils pourraient cependant engendrer de graves problèmes si vous ne recevez pas des soins médicaux.

Renseignez-vous auprès de votre médecin au plus tôt si l'un des effets secondaires ci-après se manifeste :

  • l'anxiété;
  • une baisse de la pression artérielle;
  • la confusion;
  • une enflure des mains ou des pieds;
  • une éruption cutanée, de l'urticaire;
  • des hallucinations (par ex. l'illusion d'entendre, de voir ou de sentir quelque chose qui n'existe pas réellement);
  • des signes de dépression (par ex. un manque de concentration, des fluctuations pondérales, des changements du sommeil, désintérêt à l'égard de nombreuses activités, des pensées suicidaires);
  • des symptômes attribuables à une baisse du taux de sucre sanguin (par ex. des sueurs froides, une pâleur et une fraîcheur de la peau, des maux de tête, une accélération des battements cardiaques, de la faiblesse);
  • des symptômes de troubles hépatiques (comme le jaunissement du blanc des yeux ou de la peau, une douleur abdominale, une perte de l'appétit, des selles claires, une démangeaison cutanée, ou une urine sombre);
  • des symptômes d'un taux de sucre sanguin élevé (par ex. des émissions de l'urine fréquentes, une soif accrue, un appétit excessif, une perte de poids inexpliquée, des plaies qui cicatrisent mal, des infections, une haleine fruitée).

Cessez de prendre le médicament et sollicitez immédiatement des soins médicaux s'il se produit une réponse comme :

  • une douleur thoracique;
  • la sensation de perdre connaissance, des étourdissements, la confusion mentale, ou des symptômes inaccoutumés;
  • des convulsions;
  • des signes attribuables à un surdosage (par ex. la présence de peau froide et moite, de la confusion; des tremblements, de la nausée, un pouls faible et rapide, des troubles de la démarche, des difficultés respiratoires; de la flaccidité (mollesse) des muscles);
  • une respiration plus lente que normale ou une difficulté respiratoire
  • les symptômes d'une réaction allergique grave (comme une boursouflure du visage ou une enflure de la gorge, de l'urticaire une respiration sifflante ou une difficulté respiratoire).

Certaines personnes peuvent ressentir des effets secondaires autres que ceux énumérés. Consultez votre médecin si vous remarquez un symptôme qui vous inquiète pendant que vous employez ce médicament.

Existe-t-il d'autres précautions d'emploi ou mises en garde ?

Avant d'employer un médicament, ne manquez pas d'informer votre médecin des troubles médicaux ou des allergies que vous pourriez avoir, des médicaments que vous utilisez et de tout autre fait important au sujet de votre santé. Les femmes devraient mentionner si elles sont enceintes ou si elles allaitent. Ces facteurs pourraient avoir une influence sur la façon dont vous devriez employer ce médicament.

Abus du médicament : n'abusez pas de ce médicament en vous l'injectant, car il pourrait vous provoquer des effets graves comme des difficultés respiratoires, de graves infections, des réactions cutanées ou une surdose fatale. Ne donnez pas ce médicament à quiconque. Ce médicament pourrait nuire aux personnes pour lesquelles il n'a pas été prescrit.

Affections abdominales : la buprénorphine - naloxone, comme les autres médicaments narcotiques, est susceptible de rendre le diagnostic de certaines affections abdominales plus difficile ou d'aggraver ces affections. En cas de problèmes abdominaux, discutez avec votre médecin de la façon dont ce médicament pourrait influer sur votre affection, de l'influence de votre affection sur l'administration et l'efficacité de ce médicament, et de la pertinence d'une surveillance médicale spécifique.

Arrêt du médicament : ce médicament peut provoquer des symptômes de sevrage si on arrête abruptement de le prendre. Ne cessez pas de prendre ce médicament sans avoir préalablement demandé l'avis de votre médecin.

Blessures à la tête : l'association buprénorphine - naloxone peut faire augmenter la pression intracrânienne (dans la tête). Si vous avez subi une blessure à la tête ou si vous êtes atteint d'autres affections qui augmentent la pression intracrânienne (pression à l'intérieur de la tête), discutez avec votre médecin de la façon dont ce médicament pourrait influer sur votre affection, de l'influence de votre affection sur l'administration et l'efficacité de ce médicament, et de la pertinence d'une surveillance médicale spécifique.

Consommation d'alcool : étant donné que la consommation d'alcool est susceptible de réduire l'efficacité de ce médicament et d'accroître le risque d'effets secondaires, les personnes qui emploient ce médicament devraient s'abstenir de consommer de l'alcool. Il n'est pas recommandé pour les personnes qui ont une dépendance à l'alcool.

Dépendance et sevrage : la dépendance physique (le besoin de prendre des doses régulièrement pour empêcher l'apparition de symptômes physiques) a été associée à l'utilisation de certains analgésiques narcotiques. Des symptômes de sevrage graves (par ex. des crises convulsives) peuvent se produire si la dose est considérablement réduite ou si le traitement est interrompu soudainement. Ces symptômes incluent de l'irritabilité, de la nervosité, des troubles du sommeil, de l'agitation, des tremblements, de la diarrhée, des crampes abdominales, des vomissements, des troubles de la mémoire, des maux de tête, de la douleur musculaire, une anxiété extrême, de la tension, de l'agitation et de la confusion. Une réduction graduelle de la dose sous surveillance médicale peut prévenir ou atténuer ces symptômes de sevrage.

Fonction hépatique : la maladie hépatique ou la réduction de la fonction hépatique peut provoquer une accumulation de ce médicament dans l'organisme, causant ainsi des effets secondaires. Si vous avez des troubles hépatiques,comme l'hépatite C, l'alcoolisme, ou l'anorexie, discutez avec votre médecin de la façon dont ce médicament pourrait influer sur votre affection, de l'influence de votre affection sur l'administration et l'efficacité de ce médicament, et de la pertinence d'une surveillance médicale spécifique. Votre médecin surveillera votre fonction hépatique par des analyses de sang qu'il prescrira régulièrement pendant que vous employez ce médicament.

En outre, ce médicament peut causer des lésions du foie, surtout s'il est employé de manière abusive. Si vous observez la survenue de symptômes de troubles hépatiques comme de la fatigue, une sensation de malaise, une perte de l'appétit, de la nausée, le jaunissement de la peau ou du blanc des yeux, une urine foncée, des selles claires, une douleur abdominale, ou une enflure et une démangeaison cutanée, prenez contact avec votre médecin immédiatement.

Fonction rénale : si votre fonction rénale est réduite ou si vous êtes atteint d'une maladie rénale, discutez avec votre médecin de la façon dont ce médicament pourrait influer sur votre affection, de l'influence de votre affection sur l'administration et l'efficacité de ce médicament, et de la pertinence d'une surveillance médicale spécifique.

Respiration : la buprénorphine - naloxone peut déprimer la respiration. Cet effet sur la respiration pourrait être plus marqué pour les personnes atteintes de problèmes respiratoires ou de lésions cérébrales, ou pour celles qui utilisent d'autres médicaments qui ont un effet suppresseur sur le centre respiratoire (par ex. la codéine, la morphine). Si vous avez un trouble pulmonaire, comme la MPOC ou l'asthme, ou une dépression respiratoire, discutez avec votre médecin de la façon dont ce médicament pourrait influer sur votre affection, de l'influence de votre affection sur l'administration et l'efficacité de ce médicament, et de la pertinence d'une surveillance médicale spécifique.

Somnolence ou vigilance réduite : ce médicament cause de la somnolence ou une vigilance réduite. évitez les activités exigeant de la vigilance, du jugement et de la coordination (par exemple conduire une automobile) jusqu'à ce que, ou à moins que, vous ayez établi comment ce médicament vous affecte. L'acool et les médicaments anxiolytiques peuvent accroître la somnolence causée par ce médicament.

Tests anti-dopage pour le sport : la prise de ce médicament peut provoquer la positivité des résultats de tests anti-dopage.

Troubles médicaux : signalez à votre médecin si l'une des situations suivantes s'applique à vous :

  • la maladie d'Addison;
  • une hypertrophie de la prostate ou d'autres problèmes de miction;
  • une pression artérielle basse;
  • un problème au cerveau;
  • déviation de la colonne vertébrale qui a un effet sur la respiration;
  • activité insuffisante de la thyroïde.

L'utilisation de ce médicament est susceptible de provoquer des changements des symptômes de toutes ces affections médicales. Il est donc important que vous soyez suivi de près par votre médecin pendant que vous prenez la combinaison buprénorphine - naloxone.

Grossesse : ce médicament ne devrait pas s'utiliser durant la grossesse à moins que les bienfaits priment les risques. Si une grossesse advient pendant que vous utilisez ce médicament, prenez contact avec votre médecin immédiatement. La prise de ce médicament près du terme de la grossesse peut causer un syndrome de sevrage chez le nouveau-né.

Allaitement : la buprénorphine passe dans le lait maternel. On ignore si la naloxone passe dans le lait maternel. Si vous prenez ce médicament pendant que vous allaitez, votre bébé pourrait en ressentir les effets. L'allaitement maternel n'est pas recommandé pour les femmes qui prennent ce médicament.

Enfants : ni l'innocuité ni l'efficacité de ce médicament n'a été établie en ce qui concerne les enfants. La prise accidentelle de ce médicament par un enfant constitue une urgence médicale et peut s'avérer fatale.

Aînés : l'innocuité et l'efficacité de l'utilisation de ce médicament n'ont pas été établies chez les personnes de plus de 65 ans. On doit faire preuve de prudence lorsqu'on utilise la combinaison buprénorphine – naloxone pour des personnes de ce groupe d'âge.

D'autres agents peuvent-ils interagir avec ce médicament ?

Il pourrait se produire une interaction entre l'association médicamenteuse buprénorphine - naloxone et l'un des médicaments ci-après :

  • l'acétate d'abiratérone;
  • l'aclidinium;
  • l'alcool;
  • l'amiodarone;
  • les amphétamines (par ex. la lisdexamphétamine, la dexamphétamine);
  • les anesthésiques généraux (les médicaments utilisés pour provoquer un sommeil profond avant une intervention chirurgicale);
  • les antagonistes du calcium (par ex. le diltiazem, la nifédipine, le vérapamil);
  • les antibiotiques macrolides (par ex. la clarithromycine, l'érythromycine);
  • les antidépresseurs tricycliques (par ex. l'amitriptyline, l'imipramine);
  • les antihistaminiques (par ex. la cétirizine, la doxylamine, la diphenhydramine, l'hydroxyzine, la loratadine);
  • les antipsychotiques (par ex. la chlorpromazine, la clozapine, l'halopéridol, l'olanzapine, la quétiapine, la rispéridone);
  • l'aprépitant;
  • l'atropine;
  • les autres opiacés opiates (les narcotiques; par ex., la codéine, la morphine, l'hydromorphone, l'oxycodone);
  • l'azélastine;
  • les azoles antifongiques (par ex. le kétoconazole, l'itraconazole);
  • le baclofène;
  • les barbituriques (par ex. le butalbital, le phénobarbital);
  • les benzodiazépines (par ex. le lorazépam, le diazépam);
  • la benztropine;
  • le bexarotène;
  • le bicalutamide;
  • le bocéprévir;
  • le bosentan;
  • la brimonidine;
  • la buspirone;
  • le butorphanol;
  • la clonidine;
  • le cobicistat;
  • le conivaptan;
  • la cyclosporine;
  • le déférasirox;
  • la desmopressine;
  • la dexaméthasone;
  • le disopyramide;
  • les diurétiques (pilules pour éliminer l'eau; par ex. le furosémide, l'hydrochlorothiazide, le triamtérène);
  • la dronabinol;
  • la dronédarone;
  • le dropéridol;
  • l'enzalutamide;
  • le flavoxate;
  • la fosphénytoïne;
  • le glycopyrrolate;
  • l'hydrate de chloral;
  • les inhibiteurs de la monoamine-oxydase (IMAO; par ex. le moclobémide, la phénelzine, la rasagiline, la sélégiline, la tranylcypromine);
  • les inhibiteurs de la protéase du VIH (par ex. l'atazanavir, l'indinavir, le ritonavir, le saquinavir);
  • certains inhibiteurs des protéines kinases (par ex. le crizotinib, le dabrafénib, l'imatinib);
  • les inhibiteurs non-nucléosidiques de la transcriptase inverse du VIH (INTI; par ex. la delavirdine, l'éfavirenz, l'étravirine, la névirapine);
  • les inhibiteurs sélectifs du recaptage de la sérotonine (ISRS, par ex. le citalopram, la duloxétine, la fluoxétine, la paroxétine, la sertraline);
  • l'ipratropium;
  • le jus de pamplemousse;
  • le kava;
  • le kétotifène;
  • le linézolide;
  • le lomitapide;
  • les médicaments antiépileptiques (par ex. le clobazam, la carbamazépine, le felbamate, le lévétiracétam, le phénobarbital, la phénytoïne, la primidone, le topiramate, l'acide valproïque, le zonisamide);
  • la méthylnaltrexone;
  • le métronidazole;
  • la mifépristone;
  • le millepertuis;
  • la mirtazapine;
  • le mitotane;
  • le modafinil;
  • le nabilone;
  • le naloxégol;
  • la naltrexone;
  • les narcotiques analgésiques (par ex. la codéine, le fentanyl, la morphine, l'oxycodone);
  • la néfazodone;
  • la norfloxacine;
  • l'octreotide;
  • l'olopatadine;
  • l'oxybate de sodium;
  • le pérampanel;
  • le pramipexole;
  • les relaxants musculaires (par ex. la cyclobenzaprine, le méthocarbamol, l'orphénadrine);
  • la rifabutine;
  • la rifampine;
  • le ropinirole;
  • la rotigotine;
  • le rufinamide;
  • la scopolamine;
  • le siltuximab;
  • le siméprévir;
  • le sitaxentan;
  • le tapentadol;
  • le télaprévir;
  • la tétracycline;
  • le tiotropium;
  • la tizanidine;
  • le tocilizumab;
  • la toltérodine;
  • le tramadol;
  • le zolpidem;
  • la zopiclone.

Si vous prenez l'un de ces médicaments, consultez votre médecin ou un pharmacien. Dans votre cas, votre médecin pourrait vous demander de :

  • cesser la prise de l'un des médicaments;
  • remplacer l'un des médicaments par un autre;
  • modifier la manière dont vous prenez l'un des médicaments, ou les deux;
  • ne rien changer du tout.

L'interférence d'un médicament avec un autre n'entraîne pas toujours l'interruption de la prise de l'un d'eux. Demandez à votre médecin quelle est la conduite à tenir en cas d'interactions médicamenteuses.

D'autres médicaments que ceux énumérés précédemment peuvent interagir avec ce médicament. Signalez à votre médecin tout ce que vous prenez, qu'il s'agisse de médicaments sur ordonnance ou en vente libre et de remèdes à base de plantes médicinales. N'oubliez pas de mentionner tout supplément que vous absorbez. Si vous consommez de la caféine, de l'alcool, de la nicotine ou des drogues illicites, vous devriez en avertir votre médecin prescripteur puisque ces substances peuvent modifier l'action de nombreux médicaments.