Comment ce médicament agit-il ? Quels sont ses effets ?

Le sirolimus est un agent immunosuppresseur. On l'utilise normalement de façon concomitante avec des médicaments corticostéroïdes et de la cyclosporine pour prévenir le rejet des greffes de reins. Ensemble, ces médicaments dépriment le système immunitaire, les défenses naturelles de l'organisme ; autrement dit, ils en réduisent l'efficacité.

Le sirolimus agit en empêchant la formation de certaines cellules (globules blancs) qui seraient normalement susceptibles d'attaquer l'organe greffé.

Il se pourrait que votre médecin ait suggéré ce médicament contre une affection qui ne figure pas dans cet article d'information sur les médicaments. Si vous n'en avez pas encore discuté avec votre médecin, ou si vous avez des doutes sur les raisons pour lesquelles vous prenez ce médicament, consultez-le. Ne cessez pas de prendre ce médicament sans avoir consulté votre médecin au préalable.

Ne donnez pas ce médicament à quiconque, même à quelqu'un qui souffre des mêmes symptômes que les vôtres. Ce médicament pourrait nuire aux personnes pour lesquelles il n'a pas été prescrit.

Sous quelles formes ce médicament se présente-t-il ?

Comprimés

Chaque comprimé triangulaire blanc et portant la marque « RAPAMUNE 1 mg » d'un côté contient 1 mg de sirolimus. Ingrédients non médicinaux : cellulose microcristalline, cire de carnauba, dioxyde de titane USP, encre, lactose monohydraté, monooléate de glycéryle, poloxamère 188, polyéthylèneglycol 8000 en poudre, polyéthylèneglycol type 20 000, polyvidone USP, saccharose, stéarate de magnésium, sulfate de calcium anhydre, talc, vernis pharmaceutique et vitamine E (dl alpha-tocophérol).

Solution orale

Chaque mL de solution orale contient 1 mg de sirolimus. La solution est présentée dans des bouteilles de verre de 60 mL de couleur ambre munies de seringues orales pour la mesure de la dose. Ingrédients non médicinaux : Phosal 50 PG (acide gras d'huile de soya, éthanol, mono- et diglycérides de tournesol, palmitate d'ascorbyle, phosphatidylcholine et propylèneglycol) et polysorbate 80.

Comment doit-on employer ce médicament ?

On commence normalement à administrer le sirolimus dès que possible après la transplantation. La dose prescrite dépendra de votre situation. Pour les nouveaux receveurs de greffe, la première dose recommandée de sirolimus est de 6 mg, ce qui est suivi d'une dose régulière de 2 mg par jour. Pour les personnes qui ont déjà subi un rejet de greffe ou celles qui possèdent un risque élevé de rejeter la greffe, la première dose est souvent de 15 mg et elle est suivie d'une dose régulière de 5 mg par jour.

Plusieurs facteurs peuvent entrer en ligne de compte pour déterminer la dose dont une personne a besoin : son poids, son état de santé et la prise d'autres médicaments. Si votre médecin a recommandé une dose autre que celles indiquées ici, ne modifiez pas la manière de prendre le médicament sans le consulter au préalable.

Ne cessez pas de prendre ce médicament sans avoir consulté votre médecin.

Le sirolimus est habituellement administré de façon concomitante avec la cyclosporine et les corticostéroïdes. Le sirolimus doit être pris environ 4 heures après la cyclosporine.

Le sirolimus doit être pris au même moment de la journée tous les jours et toujours pris de la même façon, c'est-à-dire toujours avec ou toujours sans nourriture. On ne doit pas le prendre avec du jus de pamplemousse.

Le sirolimus est disponible sous forme de solution orale ou en comprimés. Si vous prenez les comprimés, vous ne devez pas les broyer, les mâcher, ni les fendre.

Les bouteilles de solution orale sont munies de seringues que l'on doit utiliser pour retirer la quantité prescrite de sirolimus de la bouteille. Videz la quantité exacte de sirolimus retirée par la seringue dans un verre ou un contenant de plastique dans lequel vous avez préalablement placé au moins 2 onces (60 mL) d'eau ou de jus d'orange. Vous ne devez pas utiliser d'autres types de liquides pour la dilution. Agitez vigoureusement et buvez immédiatement. Rincez le verre avec un autre volume d'au moins 4 onces ou 120 mL d'eau ou de jus d'orange, agitez vigoureusement et buvez immédiatement. Cela permet de s'assurer que tout le médicament a été rincé du contenant et que vous avez pris toute la dose.

La préparation doit être utilisée immédiatement après la dilution et vous devez jeter la seringue après l'avoir utilisée une fois.

Les solutions de sirolimus offertes en bouteilles peuvent devenir légèrement troubles lorsqu'elles sont réfrigérées. Si cela se produit, laissez la bouteille reposer à la température ambiante et agitez-la délicatement jusqu'à ce qu'elle redevienne transparente. Ce phénomène ne modifie pas la qualité du produit.

Ne laissez pas l'eau ou le jus contaminer le médicament dans la bouteille. Si le goulot de la bouteille doit être nettoyé, essuyez la bouteille avec un linge sec.

Les comprimés ne doivent être pris qu'avec de l'eau ou du jus d'orange.

Il est extrêmement important de prendre ce médicament exactement comme il vous a été prescrit, car même le fait d'omettre seulement quelques doses de sirolimus peut provoquer le rejet de l'organe par votre corps. Demandez à votre médecin ou votre pharmacien de vous indiquer la façon appropriée de prendre le sirolimus.

Si vous omettez une dose, prenez-la dès que vous constatez votre omission, mais pas au cours des 4 heures qui précèdent ou qui suivent votre dose de cyclosporine. Si vous ne constatez votre omission que le jour suivant, communiquez avec votre médecin. N'utilisez pas une double dose pour compenser l'omission d'une dose. Si vous hésitez sur la conduite à tenir après avoir omis une dose, demandez conseil à votre médecin ou à un pharmacien.

Conservez la solution de sirolimus au réfrigérateur, à l'abri de la lumière et gardez-la hors de la portée des enfants. Une fois la bouteille ouverte, elle doit être conservée au réfrigérateur et ses contenus doivent être utilisés en un (1) mois. Si le médicament est laissé à la température ambiante, la bouteille ouverte doit être utilisée en 5 jours. Si la seringue de couleur ambre est pré-remplie, on peut la conserver à la température ambiante ou au réfrigérateur pour une période maximale de 24 heures.

Conservez les comprimés de sirolimus à la température ambiante (15 °C à 30 °C), à l'abri de la lumière et de l'humidité et gardez-les hors de la portée des enfants.

Ne jetez pas de médicaments dans les eaux usées (par ex. pas dans l'évier ni dans la cuvette des cabinets) ni avec les ordures ménagères. Demandez à votre pharmacien comment vous débarrasser des médicaments inutilisés ou périmés.

Dans quels cas ce médicament est-il déconseillé ?

Quiconque ayant une allergie au sirolimus ou à l'un des ingrédients de ce médicament, ne devrait pas l'utiliser.

Quels sont les effets secondaires possibles de ce médicament ?

Beaucoup de médicaments peuvent provoquer des effets secondaires. Un effet secondaire est une réponse indésirable à un médicament lorsqu'il est pris à des doses normales. Il peut être léger ou grave, temporaire ou permanent.

Les effets secondaires énumérés ci-après ne sont pas ressentis par toutes les personnes qui prennent ce médicament. Si les effets secondaires vous inquiètent, discutez des risques et des bienfaits de ce médicament avec votre médecin.

Au moins 1 % des personnes prenant ce médicament ont signalé les effets secondaires ci-après. Un grand nombre de ces effets secondaires peuvent être pris en charge et quelques-uns peuvent disparaître d'eux-mêmes avec le temps.

Consultez votre médecin si vous ressentez ces effets secondaires et s'ils sont graves ou gênants. Votre pharmacien peut être en mesure de vous donner des conseils sur la conduite à tenir si ces effets secondaires apparaissent :

  • de l'acné ;
  • une augmentation de la pilosité ;
  • des brûlures d'estomac ;
  • de la constipation ;
  • une diarrhée ;
  • un écoulement nasal ;
  • une enflure du visage ;
  • des frissonnements ;
  • un gain de poids ;
  • un manque d'énergie ;
  • des maux de tête ;
  • un saignement de nez ;
  • des ulcérations buccales ou des boutons de fièvre;
  • des troubles du sommeil (insomnie).

La plupart des effets secondaires figurant ci-après ne surviennent pas très souvent, mais ils pourraient cependant engendrer de graves problèmes si vous ne recevez pas des soins médicaux.

Renseignez-vous auprès de votre médecin au plus tôt si l'un des effets secondaires ci-après se manifeste :

  • une augmentation du volume des ganglions ;
  • des battements de cœur rapides ou irréguliers ;
  • des changements dans vos règles;
  • de la confusion ;
  • une douleur abdominale ;
  • une douleur au bas du dos ou dans le côté ;
  • de la douleur à la miction urinaire ;
  • une douleur osseuse ;
  • des douleurs articulaires ;
  • des douleurs musculaires ou des crampes ;
  • un engourdissement ou un picotement autour des lèvres, aux mains ou aux pieds ;
  • une éruption cutanée ;
  • un état anxieux ;
  • de la faiblesse ou une sensation de lourdeur dans les jambes.
  • une fatigue ou une faiblesse inaccoutumée ;
  • des hallucinations (l'illusion d'entendre ou de voir quelque chose qui n'existe pas réellement) ;
  • de la nausée ou des vomissements ;
  • des modifications de la vision ;
  • des modifications de l'humeur ;
  • une pression artérielle élevée ;
  • un ralentissement de la guérison des plaies cutanées ;
  • des signes attribuables à une accumulation de liquide (par ex. des problèmes respiratoires, de l'enflure des mains, des chevilles, des pieds ou de la partie inférieure de la jambe ; une enflure de l'abdomen) ;
  • des signes d'anémie (un faible taux de globules rouges) (par ex. une pâleur de la peau, une fatigue ou une faiblesse inhabituelle) ;
  • des signes de dépression (par ex. un manque de concentration, des fluctuations pondérales, des troubles du sommeil, un désintérêt à l'égard de nombreuses activités, des pensées suicidaires) ;
  • des signes d'une infection des voies urinaires comme une émission de l'urine difficile ou douloureuse, ou du sang dans l'urine ;
  • des signes d'un saignement (par ex. un saignement du nez, du sang dans l'urine, une toux avec expectoration sanglante, un saignement des gencives, des coupures qui n'arrêtent pas de saigner) ;
  • des signes de troubles hépatiques (par ex. des nausées, des vomissements, de la diarrhée, une perte de l'appétit, une perte de poids, un jaunissement de la peau ou du blanc des yeux, une urine sombre, des selles claires) ;
  • des symptômes d'une augmentation du taux de sucre sanguin (par ex. un besoin d'uriner fréquemment, une augmentation de la soif, une consommation de nourriture excessive, une perte de poids inexpliquée, une mauvaise cicatrisation des plaies, des infections, une haleine à odeur fruitée) ;
  • des troubles de la sexualité ;
  • une urine sanglante ou trouble.

Cessez la prise du médicament et sollicitez immédiatement des soins médicaux s'il se produit une réponse comme :

  • des crises épileptiques ;
  • une diarrhée (liquide et aiguë, parfois sanglante) ;
  • une douleur thoracique ;
  • des signes attribuables à une infection (parmi les symptômes, on peut retrouver de la fièvre ou des frissons, une diarrhée importante, de l'essoufflement, des étourdissements prolongés, des maux de tête, une raideur de la nuque, l'augmentation du volume des ganglions, une perte de poids ou de l'apathie) ;
  • des signes d'une grave réaction cutanée (comme des cloques, une desquamation, une éruption cutanée recouvrant une grande région du corps, une éruption cutanée qui s'étend rapidement ou une éruption cutanée accompagnée d'une fièvre ou d'une gêne) ;
  • des signes de pancréatite (par ex. une douleur au côté supérieur gauche de l'abdomen, un mal de dos, de la nausée, une fièvre, des frissons, des battements de cœur rapides, un abdomen gonflé) ;
  • des signes de problèmes cardiaques (par ex. des battements rapides et irréguliers, une douleur à la poitrine, de la difficulté à respirer) ;
  • des signes d'une réaction allergique grave (par ex. des crampes abdominales, une difficulté respiratoire, de la nausée et des vomissements, ou une boursouflure du visage et une enflure de la gorge) ;
  • des signes de saignements de l'estomac (par ex. des selles sanglantes, noirâtres ou goudronneuses, des expectorations sanglantes, des vomissements de sang ou d'une matière qui ressemble à du marc de café) ;
  • des symptômes semblables à ceux de la grippe (un manque soudain d'énergie, de la fièvre, de la toux, des maux de gorge).

Certaines personnes peuvent ressentir des effets secondaires autres que ceux énumérés. Consultez votre médecin si vous remarquez un symptôme qui vous inquiète pendant que vous employez ce médicament.

Existe-t-il d'autres précautions d'emploi ou mises en garde ?

Avant d'employer un médicament, ne manquez pas d'informer votre médecin des troubles médicaux ou des allergies que vous pourriez avoir, des médicaments que vous utilisez et de tout autre fait important au sujet de votre santé. Les femmes devraient mentionner si elles sont enceintes ou si elles allaitent. Ces facteurs pourraient avoir une influence sur la façon dont vous devriez employer ce médicament.

Affection hépatique : le sirolimus est éliminé du corps par le foie et pourrait entraîner des problèmes hépatiques. Une atteinte du foie ou une insuffisance hépatique peuvent entraîner une accumulation de sirolimus dans l'organisme et causer des effets secondaires. Il se peut que vous deviez prendre une dose plus faible.

Si vous avez une affection hépatique ou une fonction hépatique diminuée, discutez avec votre médecin de la façon dont ce médicament pourrait influer sur votre affection, de l'influence de votre affection sur l'administration et l'efficacité de ce médicament, et de la pertinence d'une surveillance médicale spécifique.

Si vous ressentez des symptômes de troubles hépatiques (par ex. des douleurs abdominales, des vomissements persistants, une sensation de malaise, une fièvre, des démangeaisons, le jaunissement de la peau et du blanc des yeux, une urine foncée), contactez immédiatement votre médecin.

Cancer : le sirolimus augmente le risque de cancer de la peau. Vous devez limiter votre exposition à la lumière du soleil et porter des vêtements protecteurs et un écran solaire lorsque vous êtes à l'extérieur.

L'utilisation du sirolimus a également été associée au lymphome, un cancer des cellules lymphatique du système immunitaire. Les cellules lymphatiques sont responsables pour la défense du corps contre les bactéries, les virus et les autres micro-organismes qui causent les infections.

Signalez dès que possible à votre médecin toute infection inusitée, enflure, douleur persistante ou perte de poids non voulue.

Diabète : le sirolimus peut provoquer une perte de contrôle du diabète en augmentant la glycémie (taux de glucose sanguin). Il peut également provoquer l'apparition du diabète chez certaines personnes à risque.

Si vous faites du diabète, discutez avec votre médecin de la façon dont ce médicament pourrait influer sur votre affection, de l'influence de votre affection sur l'administration et l'efficacité de ce médicament, et de la pertinence d'une surveillance médicale spécifique. Il se peut que vous ayez à mesurer votre taux de glycémie plus souvent.

Si vous remarquez des signes attribuables à un mauvais contrôle de la glycémie comme une augmentation de la soif, le besoin d'uriner plus souvent la nuit, la présence d'une odeur acétonique de l'haleine ou une mauvaise guérison des plaies cutanées, communiquez dès que possible avec votre médecin.

Équilibre des liquides et des électrolytes : le sirolimus peut provoquer des changements dans les taux sanguins d'électrolytes comme le potassium, le sodium, le magnésium, le chlorure et le calcium. Si vous ressentez les symptômes généralement associés à un déséquilibre électrolytique comme des douleurs musculaires ou des crampes, une sécheresse de la bouche, un engourdissement des mains, des pieds ou des lèvres, ou des battements de cœur accélérés, communiquez avec votre médecin aussitôt que possible. Votre médecin vous fera subir des analyses sanguines régulièrement pour connaître les taux de ces électrolytes dans votre sang pendant que vous prenez ce médicament.

Hygiène orale : le sirolimus peut provoquer une croissance excessive de tissu gingival (des gencives). Pendant que vous prenez ce médicament, il importe que vous conserviez une bonne hygiène buccale et que vous visitiez un dentiste régulièrement pour vous faire nettoyer les dents.

Infection : le sirolimus réduit le nombre de cellules qui combattent les infections (globules blancs), Efforcez-vous si possible d'éviter les contacts avec les personnes atteintes d'infections contagieuses. Communiquez avec votre médecin immédiatement si vous observez des signes d'une infection, comme une fièvre, ou des frissons, une diarrhée aiguë, un essoufflement, des étourdissements prolongés, des maux de tête, de la raideur dans le cou, une perte de poids ou un manque d'énergie.

Vous ferez l'objet d'une surveillance médicale exercée au moyen d'analyses de sang ciblant des types spécifiques de cellules sanguines. D'autres médicaments peuvent être prescrits pour réduire le risque de contracter des infections graves susceptibles de menacer la vie.

Jus de pamplemousse : le jus de pamplemousse interfère avec la transformation et l'élimination du sirolimus par le corps. La combinaison peut provoquer une augmentation de la quantité de sirolimus dans le corps et augmenter la fréquence et l'intensité des effets secondaires.

Maladie rénale : le sirolimus peut provoquer ou aggraver des problèmes rénaux. Si votre fonction rénale est réduite ou si vous êtes atteint d'une maladie rénale, discutez avec votre médecin de la façon dont ce médicament pourrait influer sur votre affection, de l'influence de votre affection sur l'administration et l'efficacité de ce médicament, et de la pertinence d'une surveillance médicale spécifique.

Retard de la guérison des plaies cutanées : le sirolimus peut retarder la guérison des plaies. Si vous remarquez que vos blessures prennent plus longtemps qu'à l'habitude à guérir ou que vous présentez des signes d'infection (comme de la rougeur ou de la chaleur) près de vos plaies, communiquez avec votre médecin dès que possible.

Taux de cholestérol élevé : le sirolimus peut provoquer une augmentation du taux de cholestérol et de triglycérides sanguins. Si vous êtes atteint d'hypercholestérolémie ou si vous courez un risque accru d'être atteint de cette affection, discutez avec votre médecin de la façon dont ce médicament pourrait influer sur votre affection, de l'influence de votre affection sur l'administration et l'efficacité de ce médicament, et de la pertinence d'une surveillance médicale spécifique.

Vaccination : si vous prenez des médicaments immunodépresseurs, vous ne devez pas recevoir de vaccins vivants ni de vaccins vivants atténués, car il existe un risque d'infection et de mauvaise réponse immunitaire au vaccin.

Grossesse : il n'existe pas d'étude valide sur l'utilisation de ce médicament par des femmes enceintes, mais certaines études suggèrent qu'elle augmente le risque de toxicité pour l'enfant à naître. Ce médicament ne devrait pas s'utiliser durant la grossesse à moins que les bienfaits priment les risques. Si une grossesse advient pendant que vous utilisez ce médicament, prenez contact avec votre médecin immédiatement.

Des méthodes de contraception adéquates doivent être utilisées avant de commencer un traitement par le sirolimus, durant le traitement et pendant les 12 semaines après l'arrêt du traitement.

Allaitement : on ignore si le sirolimus passe dans le lait maternel. Si vous prenez ce médicament pendant que vous allaitez, votre bébé pourrait en ressentir les effets. Consultez votre médecin pour savoir si vous devriez continuer l'allaitement.

Enfants : ni l'innocuité ni l'efficacité du sirolimus n'a été établie en ce qui concerne les enfants âgés de moins de 13 ans.

Aînés : les personnes de plus de 65 ans peuvent nécessiter de plus faibles doses de sirolimus à cause de la baisse de la fonction rénale imputable à l’avancement en âge.

D'autres agents peuvent-ils interagir avec ce médicament ?

Il pourrait se produire une interaction entre le sirolimus et l'un des agents ci-après :

  • l'abiratérone;
  • l'amiodarone;
  • les inhibiteurs de l'enzyme de conversion de l'angiotensine ou IECA (par ex. le captopril, l'énalapril, le ramipril);
  • les antifongiques dont le nom se termine en « azole » (par ex.  le kétoconazole, le posaconazole, le voriconazole);
  • le BCG;
  • le bocéprévir;
  • le bosentan;
  • la bromocriptine;
  • la carbamazépine;
  • la clozapine;
  • le cobicistat;
  • le conivaptan;
  • la cyclosporine;
  • le danazol;
  • la delavirdine;
  • le denosumab;
  • la dexaméthasone;
  • les antidiabétiques (par ex. le chlorpropamide, le glipizide, le glyburide, l'insuline, la metformine, le natéglinide, la rosiglitazone);
  • le diltiazem;
  • le dipyridamole;
  • la dipyrone;
  • l'échinacée;
  • l'éfavirenz;
  • l'enzalutamide;
  • l'étravirine;
  • la fosphénytoïne;
  • le jus de pamplemousse;
  • les inhibiteurs de la protéase du VIH (par ex. le darunavir, l’indinavir, le lopinavir, le saquinavir, le tipranavir);
  • les inhibiteurs de la protéase de l'hépatite C (par ex. le bocéprévir, le siméprévir, le télaprévir);
  • l'ivacaftor;
  • le léflunomide;
  • le lomitapide;
  • les antibiotiques macrolides (par ex. la clarithromycine, l'érythromycine, la télithromycine);
  • la méfloquine;
  • la métoclopramide;
  • la mifépristone;
  • le natalizumab;
  • la néfazodone;
  • la nicardipine;
  • le phénobarbital;
  • la phénytoïne;
  • le pimécrolimus;
  • le pimozide;
  • la primidone;
  • la progestérone;
  • la réserpine;
  • la rifabutine;
  • la rifampine;
  • le roflumilast;
  • le millepertuis;
  • les médicaments de type « statines » qui réduisent les taux de cholestérol  (par ex. l’atorvastatine, la lovastatine, la pravastatine, la simvastatine);
  • le stiripentol;
  • le tacrolimus;
  • le tamoxifène;
  • les inhibiteurs de la tyrosine kinase (par ex. le crizotinib, le dasatinib, l’imatinib, le nilotinib);
  • les vaccins;
  • le vérapamil.

Si vous prenez l'un de ces médicaments, consultez votre médecin ou un pharmacien. Dans votre cas, votre médecin pourrait vous demander de :

  • cesser la prise de l'un des médicaments ;
  • remplacer l'un des médicaments par un autre ;
  • modifier la manière dont vous prenez l'un des médicaments, ou les deux ;
  • ne rien changer du tout.

L'interférence d'un médicament avec un autre n'entraîne pas toujours l'interruption de la prise de l'un d'eux. Demandez à votre médecin quelle est la conduite à tenir en cas d'interactions médicamenteuses.

D'autres médicaments que ceux énumérés précédemment peuvent interagir avec ce médicament. Signalez à votre médecin tout ce que vous prenez, qu'il s'agisse de médicaments sur ordonnance ou en vente libre et de remèdes à base de plantes médicinales. N'oubliez pas de mentionner tout supplément que vous absorbez. Si vous consommez de la caféine, de l'alcool, de la nicotine ou des drogues illicites, vous devriez en avertir votre médecin prescripteur puisque ces substances peuvent modifier l'action de nombreux médicaments.

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