Comment ce médicament agit-il ? Quels sont ses effets ?

Le tacrolimus appartient à la classe des médicaments appelés immunosuppresseurs. On l'utilise en plus d'autres médicaments pour prévenir le rejet par le corps d'un organe allogène (provenant d'un donneur) comme un rein, un foie ou un cœur, ou pour traiter le rejet par le corps d'un rein ou d'un foie greffé.

Il peut également servir à traiter la polyarthrite rhumatoïde lorsque les traitements habituels ont échoué. Le tacrolimus agit en diminuant l'activité des globules blancs (les cellules qui attaquent les corps étrangers dans l'organisme).

Ce médicament est disponible sous divers noms de marque ou sous différentes présentations, ou les deux. Les marques spécifiques de ce médicament peuvent ne pas être offertes sous toutes les présentations ni avoir été approuvées contre toutes les affections dont il est question ici. En outre, certaines formes de ce médicament pourraient ne pas être utilisées contre toutes les affections mentionnées dans cet article.

Il se pourrait que votre médecin ait suggéré ce médicament contre une affection qui ne figure pas dans cet article d'information sur les médicaments. Si vous n'en avez pas encore discuté avec votre médecin, ou si vous avez des doutes sur les raisons pour lesquelles vous prenez ce médicament, consultez-le. Ne cessez pas de prendre ce médicament sans avoir consulté votre médecin au préalable.

Ne donnez ce médicament à personne, même à quelqu'un qui souffre des mêmes symptômes que les vôtres. Ce médicament pourrait nuire aux personnes pour lesquelles il n'a pas été prescrit.

Sous quelles formes ce médicament se présente-t-il ?

Capsules

0,5 mg
Une capsule à libération immédiate de couleur jaune pâle, de forme oblongue, portant l'inscription « 0.5 mg » en rouge sur la coiffe de la capsule et « 607 » sur le corps de la capsule contient 0,5 mg de tacrolimus anhydre. Ingrédients non médicinaux : croscarmellose sodique, hydroxypropylméthylcellulose, lactose et stéarate de magnésium; enveloppe de la capsule : dioxyde de titane, gélatine et oxyde ferrique.

1 mg
Une capsule à libération immédiate de couleur blanche, de forme oblongue, portant l'inscription « 1 mg » en rouge sur la coiffe de la capsule et « 617 » sur le corps de la capsule contient 1 mg de tacrolimus anhydre. Ingrédients non médicinaux : croscarmellose sodique, hydroxypropylméthylcellulose, lactose et stéarate de magnésium; enveloppe de la capsule : dioxyde de titane et gélatine.

5 mg
Une capsule à libération immédiate de couleur rouge grisâtre, de forme oblongue, portant l'inscription « 5 mg » en blanc sur la coiffe de la capsule et « 657 » sur le corps de la capsule contient 5 mg de tacrolimus anhydre. Ingrédients non médicinaux : croscarmellose sodique, hydroxypropylméthylcellulose, lactose et stéarate de magnésium; enveloppe de la capsule : dioxyde de titane, gélatine et oxyde ferrique.

Injection

Un mL de solution stérile contient l'équivalent de 5 mg de tacrolimus anhydre. Ingrédients non médicinaux : alcool déshydraté, USP, à 83 % v/v et huile de ricin hydrogénée polyoxyl-60 (HCO-60).

Comment doit-on employer ce médicament ?

Après une greffe du rein, du foie ou du cœur, la dose de tacrolimus varie selon les circonstances et sera établie par votre médecin. Si vous n'êtes pas capable d'avaler des capsules, le médicament peut vous être donné à l'hôpital, en injection lente dans une veine.

On prend habituellement le tacrolimus toutes les 12 heures. Il est important de prendre vos doses de tacrolimus aux mêmes heures chaque jour. Les doses doivent être espacées également durant la journée. Demandez à l'infirmière de l'unité de transplantation ou au pharmacien de vous proposer un horaire pour votre médicament qui conviendra à votre mode de vie.

Le tacrolimus peut être pris avec ou sans nourriture; par contre, il est mieux de toujours le prendre de la même façon. Le pamplemousse ou le jus de pamplemousse doivent être évités durant le traitement au tacrolimus. Les capsules doivent être avalées entières et ne doivent pas être coupées, écrasées ou mâchées.

Pour le traitement de la polyarthrite rhumatoïde, la dose de tacrolimus recommandée pour les adultes est de 3 mg, 1 fois par jour. Les personnes qui prennent ce médicament pour traiter la polyarthrite rhumatoïde doivent visiter leur médecin régulièrement afin d'assurer un suivi des effets secondaires.

Plusieurs facteurs peuvent entrer en ligne de compte pour déterminer la dose dont une personne a besoin : son poids, son état de santé et la prise d'autres médicaments. Si votre médecin a recommandé une dose autre que celles indiquées ici, ne modifiez pas la manière d'utiliser le médicament sans le consulter au préalable.

Il est important d'utiliser ce médicament conformément aux indications de votre médecin. L'omission de seulement quelques doses de tacrolimus suffit pour que votre organisme se mette à rejeter votre nouvel organe. Si vous oubliez une dose de tacrolimus, n'essayez pas de rattraper vous-même le retard; téléphonez immédiatement à votre médecin ou au pharmacien pour lui demander conseil. Demandez d'avance à votre médecin ce que vous devriez faire si vous oubliez de prendre une dose. Assurez-vous également de renouveler votre médicament d'avance.

Le tacrolimus est souvent prescrit en même temps que d'autres médicaments. Si vous prenez un autre immunosuppresseur, renseignez-vous pour savoir si vous devriez cesser ou continuer de le prendre.

Entreposez ce médicament à la température ambiante, à l'abri de la lumière et de l'humidité et hors de la portée des enfants.

Ne jetez pas de médicaments dans les eaux usées (par ex. pas dans l'évier ni dans la cuvette des cabinets) ni avec les ordures ménagères. Demandez à votre pharmacien comment vous débarrasser des médicaments inutilisés ou périmés.

Dans quels cas ce médicament est-il déconseillé ?

Quiconque ayant une allergie au tacrolimus ou à l'un des ingrédients de ce médicament, ne devrait pas l'utiliser.

Quels sont les effets secondaires possibles de ce médicament ?

Beaucoup de médicaments peuvent provoquer des effets secondaires. Un effet secondaire est une réponse indésirable à un médicament lorsqu'il est pris à des doses normales. Il peut être léger ou grave, temporaire ou permanent.

Les effets secondaires énumérés ci-après ne sont pas ressentis par toutes les personnes qui prennent ce médicament. Si les effets secondaires vous inquiètent, discutez des risques et des bienfaits de ce médicament avec votre médecin.

Au moins 1 % des personnes prenant ce médicament ont signalé les effets secondaires ci-après. Un grand nombre de ces effets secondaires peuvent être pris en charge et quelques-uns peuvent disparaître d'eux-mêmes avec le temps.

Consultez votre médecin si vous ressentez ces effets secondaires et s'ils sont graves ou gênants. Votre pharmacien pourrait être en mesure de vous donner des conseils sur la conduite à tenir si ces effets secondaires apparaissaient :

  • de la constipation;
  • une diarrhée;
  • de la difficulté à dormir ou des cauchemars;
  • une douleur gastrique;
  • de la faiblesse;
  • de la fatigue;
  • une fièvre;
  • un mal de dos;
  • des maux de tête;
  • de la nausée;
  • une perte d'appétit;
  • des sautes d'humeur ou des changements émotifs;
  • des tremblements;
  • des vomissements.

La plupart des effets secondaires figurant ci-après ne surviennent pas très souvent, mais ils pourraient cependant engendrer de graves problèmes si vous ne consultez pas votre médecin ou si vous ne recevez pas des soins médicaux.

Renseignez-vous auprès de votre médecin au plus tôt si l'un des effets secondaires ci-après se manifeste :

  • des cauchemars;
  • des changements touchant la mémoire et l’orientation;
  • une enflure ou des picotements dans les mains ou les pieds ;
  • un essoufflement ou une difficulté respiratoire; 
  • des étourdissements;
  • un évanouissement;
  • une fièvre;
  • de la confusion;
  • de la maladresse;
  • toute lésion dans la bouche;
  • des maux de tête;
  • une pâleur de la peau;
  • des palpitations (des battements cardiaques inhabituels pouvant causer une sensation de cognement ou de papillonnement dans la poitrine);
  • une pression artérielle élevée;
  • un rythme cardiaque rapide;
  • une sensation de malaise;
  • des signes attribuables à une leucoencéphalopathie multifocale progressive (par ex. des changements de personnalité, une faiblesse progressive sur un côté du corps, des changements de mémoire, de la confusion);
  • des signes attribuables à une réduction de la numération des globules rouges (par ex. de la fatigue, un sentiment général de malaise, de la faiblesse, des étourdissements, un évanouissement, de la pâleur de la peau et des selles);
  • des signes attribuables au syndrome d’encéphalopathie postérieure (par ex. des maux de tête, des convulsions, des désordres visuels, une altération de l’état mental);
  • des signes de problèmes rénaux (par ex. une émission de l'urine accrue la nuit, une diminution de la production d’urine, du sang dans l'urine);
  • des signes de troubles hépatiques (par ex. de la nausée, des vomissements, de la diarrhée, une perte de l'appétit, une perte de poids, le jaunissement de la peau ou du blanc des yeux, une urine sombre, des selles claires);
  • des signes possibles de cancer (par ex.  des bosses ou des zones épaissies sur la poitrine ou d'autres parties du corps; des changements dans les habitudes d'élimination (vessie ou intestins); de la difficulté à avaler, un malaise inexpliqué à l'estomac; une toux persistante ou une voix rauque; des ganglions enflés; une lésion qui ne guérit pas; des maux de tête graves et persistants; un saignement ou un écoulement inhabituel; des sueurs nocturnes);
  • des symptômes de rhume ou de grippe (par ex. une fièvre ou un mal de gorge);
  • des symptômes d'un taux de sucre sanguin élevé (par ex. des émissions de l'urine fréquentes, une soif accrue, un appétit excessif, une perte de poids inexpliquée, des plaies qui cicatrisent mal, des infections, une haleine fruitée);
  • des symptômes d'une infection des voies urinaires (par ex. de la douleur lors de l'émission de l'urine, une fréquence accrue de l'émission d'urine, de la douleur dans le bas du dos ou de flanc).

Cessez la prise du médicament et sollicitez immédiatement des soins médicaux s'il se produit une réponse comme :

  • une douleur thoracique;
  • des convulsions (crises épileptiques);
  • des signes attribuables à une perforation dans le système digestif (par ex. une douleur abdominale intense, une douleur cuisante, de la nausée, des vomissements, des frissons ou de la fièvre);
  • des signes d'une grave réaction cutanée (comme des cloques, une desquamation, une éruption cutanée recouvrant une grande région du corps, une éruption cutanée qui s'étend rapidement ou une éruption cutanée accompagnée d'une fièvre ou d'une gêne).

Certaines personnes peuvent ressentir des effets secondaires autres que ceux énumérés. Consultez votre médecin si vous remarquez un symptôme qui vous inquiète pendant que vous employez ce médicament.

Existe-t-il d'autres précautions d'emploi ou mises en garde ?

Avant d'employer un médicament, ne manquez pas d'informer votre médecin des troubles médicaux ou des allergies que vous pourriez avoir, des médicaments que vous utilisez et de tout autre fait important au sujet de votre santé. Les femmes devraient mentionner si elles sont enceintes ou si elles allaitent. Ces facteurs pourraient avoir une influence sur la façon dont vous devriez employer ce médicament.

Anomalies du rythme cardiaque : le tacrolimus peut causer un trouble du rythme cardiaque appelé allongement de l'intervalle QT. Si vous avez des antécédents d'allongement de l'intervalle QT, de battements cardiaques lents ou irréguliers, d'irrégularités du rythme cardiaque, d'insuffisance cardiaque, de crise cardiaque, de maladie cardiaque ou si vous prenez d'autres médicaments qui provoquent une allongement de l'intervalle QT ou si vous avez des antécédents familiaux de mort subite d'origine cardiaque avant l'âge de 50 ans, discutez avec votre médecin de la façon dont ce médicament pourrait influer sur votre affection, de l'influence de votre affection sur l'administration et l'efficacité de ce médicament. Votre médecin prescrira régulièrement des analyses en vue de déceler toute modification de votre rythme cardiaque.

Aplasie des globules rouges : on a signalé que le tacrolimus avait provoqué l'arrêt de la production de globules rouges par l'organisme. Si vous ressentez des symptômes imputables à une réduction de la numération des globules rouges comme de l'essoufflement, une fatigue inusitée ou de la pâleur, communiquez dès que possible avec votre médecin.

Diabète : le tacrolimus peut causer une hausse du taux de sucre sanguin et la tolérance au glucose pourrait changer. Il se pourrait que les personnes atteintes de diabète aient à vérifier leur taux de sucre sanguin plus souvent durant la prise de ce médicament. Votre médecin assurera un suivi, mais assurez-vous de lui signaler tout signe d'une augmentation de votre taux de sucre (par ex. une plus grande soif et un plus grand besoin d'uriner, une fatigue inhabituelle).

Si vous êtes atteint de diabète ou si vous êtes prédisposé au diabète, discutez avec votre médecin de la façon dont ce médicament pourrait influer sur votre affection, de l'influence de votre affection sur l'administration et l'efficacité de ce médicament, et de la pertinence d'une surveillance médicale spécifique.

Infections : le tacrolimus réduit la résistance aux infections et peut retarder la guérison. Assurez-vous de recevoir un bon traitement pour éviter les infections (par ex. soins dentaires, plaie sur la peau). Évitez les activités qui vous exposent davantage à un risque d'infection.

Communiquez avec votre médecin immédiatement si vous observez des signes d'une infection, comme une fièvre, ou des frissons, une diarrhée aiguë, un essoufflement, des étourdissements prolongés, des maux de tête, de la raideur dans le cou, une perte de poids ou un manque d'énergie.

Fonction hépatique : la maladie hépatique ou la réduction de la fonction hépatique peut provoquer une accumulation de ce médicament dans l'organisme, causant ainsi des effets secondaires. En cas de troubles hépatiques, discutez avec votre médecin de la façon dont ce médicament pourrait influer sur votre affection, de l'influence de votre affection sur l'administration et l'efficacité de ce médicament, et de la pertinence d'une surveillance médicale spécifique. Votre médecin surveillera votre fonction hépatique par des analyses de sang qu'il prescrira régulièrement pendant que vous employez ce médicament.

Si vous observez la survenue de symptômes de troubles hépatiques comme de la fatigue, une sensation de malaise, une perte de l'appétit, de la nausée, le jaunissement de la peau ou du blanc des yeux, une urine foncée, des selles claires, une douleur abdominale, ou une enflure et une démangeaison cutanée, prenez contact avec votre médecin immédiatement.

Lymphomes et autres cancers: les personnes prenant des médicaments immunosuppresseurs comme le tacrolimus courent un risque accru de développer un type de cancer connu sous le nom de lymphome. Ce risque est lié à l'intensité et à la durée du traitement par les médicaments immunosuppresseurs plutôt qu'à un médicament en particulier.

Parmi les signes avertisseurs possibles d’un cancer, on retrouve les changements dans la fréquence des selles ou des mictions urinaires, des plaies qui ne guérissent pas, des saignements inhabituels, des changements de l’apparence d’une verrue ou d’un grain de beauté, de la sudation nocturne, une toux tenace ou persistante et des maux de tête intenses. Si vous subissez l’un ou l’autre de ces signes ou symptômes, indiquez-le immédiatement à votre médecin. Cela pourrait l’aider à rapidement détecter un cancer au début de son évolution.

Pression artérielle : le tacrolimus cause couramment une augmentation légère ou modérée de la pression artérielle. Vérifiez régulièrement votre pression artérielle et informez votre médecin de tout signe d'augmentation.

Reins : le tacrolimus peut altérer la fonction rénale. Votre médecin demandera des analyses de laboratoire pour vérifier le fonctionnement de vos reins pendant que vous prenez ce médicament. Signalez sans délai à votre médecin tout signe de changement de votre fonction rénale, par ex. un changement de la couleur de l'urine, de la fréquence à laquelle vous urinez et de la quantité d'urine produite.

Système nerveux : le tacrolimus peut avoir un effet sur le système nerveux et causer des symptômes comme des tremblements et des maux de tête. Assurez-vous de signaler tout changement à votre médecin sans délai.

Taux élevés de potassium dans le sang : le tacrolimus peut causer une augmentation du niveau de potassium dans le sang. Certains aliments (par ex. les bananes ou le jus d'orange) et certains médicaments peuvent accroître le risque d'une telle augmentation. Assurez-vous d'informer votre médecin et votre pharmacien de tous les médicaments que vous prenez (y compris les produits en vente libre) et de leur demander conseil au sujet des aliments riches en potassium.

Grossesse : on n'a pas mené d'études adéquates sur l'emploi du tacrolimus par les femmes enceintes. Selon les rapports des effets sur les nouveau-nés, l'emploi du tacrolimus pendant la grossesse a été associé à des taux élevés de potassium sanguin et à des troubles rénaux.

Ce médicament ne devrait pas s'utiliser durant la grossesse à moins que les bienfaits priment les risques. Si une grossesse advient pendant que vous utilisez ce médicament, prenez contact avec votre médecin immédiatement.

Allaitement : ce médicament passe dans le lait maternel. Par conséquent, l'allaitement n'est pas recommandé pendant le traitement par le tacrolimus. si vous employez le tacrolimus pendant que vous allaitez, votre bébé pourrait en ressentir les effets. Abordez le sujet avec votre médecin.

D'autres agents peuvent-ils interagir avec ce médicament ?

Il pourrait se produire une interaction entre le tacrolimus et l'un des agents ci-après :

  • l'abiratérone;
  • l'acarbose;
  • l'alcool;
  • l'aliskirène;
  • les alphabloquants (par ex. l'alfuzosine, la doxazosine, la tamsulosine); 
  • l'amantadine; 
  • l'amiodarone;
  • les antagonistes de la sérotonine (les médicaments anti-émétiques; par ex. le granisétron, l’ondansétron).
  • les antagonistes du calcium (par ex. le diltiazem, le vérapamil, la nifédipine) ;
  • les antiacides (par ex. l'hydroxyde d'aluminium, le carbonate de le magnésium;);
  • des antibiotiques de la famille des quinolones, (par ex. la ciprofloxacine, la norfloxacine, l'ofloxacine);
  • les antibiotiques macrolides (par ex. l'érythromycine, la clarithromycine);
  • les antidépresseurs  tricycliques (par ex.  l'amitriptyline, la clomipramine, la désipramine, la trimipramine);
  • les antidiabétiques « gliptine »  (par ex. la linagliptine, la saxagliptine, la sitagliptine)
  • les antifongiques (par ex. le kétoconazole, le clotrimazole, l’itraconazole, le fluconazole, le voriconazole, la caspofungine);
  • les antihistaminiques (par ex.  la cétirizine, la doxylamine, la diphenhydramine, l'hydroxyzine, la loratadine);
  • les anti-inflammatoires non stéroïdiens (AINS; par ex. le diclofénac, l'ibuprofène, le naproxène);
  • les antipsychotiques (par ex. la chlorpromazine, la clozapine, l'halopéridol, l'olanzapine, la quétiapine, la rispéridone);
  • l'apixaban;
  • l'apomorphine;
  • l'aprépitant;
  • les barbituriques (par ex.  le butalbital, le phénobarbital)
  • le BCG;
  • le bicalutamide;
  • le bocéprévir;
  • le bosentan;
  • le bosutinib;
  • la bromocriptine;
  • la carbamazépine;
  • le carvédilol; 
  • le célécoxib;
  • la chloroquine; 
  • le cinacalcet;
  • le clofibrate;
  • le clotrimazole;
  • le cobicistat;
  • la colchicine;
  • le conivaptan;
  • le crizotinib;
  • la cyclosporine;
  • le dabigatran; 
  • le dabrafénib;
  • le danazol;
  • le dasatinib; 
  • le déférasirox; 
  • le denosumab;
  • la dexaméthasone; 
  • la digoxine; 
  • le dipyridamole;
  • le disopyramide; 
  • les diurétiques d'épargne potassique (par ex. l'amiloride, la spironolactone, le triamtérène);
  • la dofétilide;
  • le dompéridone;
  • la dronédarone; 
  • l'échinacée;
  • l'enzalutamide;
  • l'ertapénem;
  • l'évérolimus;
  • le fénofibrate;
  • la flécaïnide; 
  • le formotérol;
  • l'hydrate de chloral; 
  • l'imatinib;
  • l'indacatérol;
  • l'indapamide;
  • les inhibiteurs de la pompe à protons (par ex. le lansoprazole, l'oméprazole); 
  • les inhibiteurs de la protéase du VIH (par ex. l’atazanavir, l'indinavir, le ritonavir, le saquinavir); 
  • les inhibiteurs des récepteurs H2 de l’histamine (par ex. la famotidine, la ranitidine); 
  • les inhibiteurs non-nucléosidiques de la transcriptase inverse du VIH (INNTIs; par ex. la delavirdine, l'éfavirenz, l'étravirine, la névirapine);
  • les inhibiteurs sélectifs du recaptage de la sérotonine (ISRS, par ex. le citalopram, la duloxétine, la fluoxétine, la paroxétine, la sertraline);
  • le jus de pamplemousse; 
  • le léflunomide;
  • le lithium;
  • le lomitapide;
  • le lopéramide;
  • la maprotiline;
  • les médicaments réducteurs du taux de cholestérol de type « statine »  (par ex. l’atorvastatine, la lovastatine, la simvastatine);
  • les médicaments utilisés contre le cancer (par ex. le carboplatine, la cyclophosphamide, la doxorubicine, l’ifosfamide, la vincristine);
  • la méfloquine; 
  • la méthadone; 
  • le méthotrexate; 
  • la méthylprednisolone;
  • le millepertuis;
  • la nadolol; 
  • la néfazodone;
  • le nilotinib; 
  • l'octreotide; 
  • les œstrogènes (par ex. les œstrogènes conjugués, l'œstradiol, l'éthinylœstradiol);
  • l'oxcarbazépine;
  • le pazopanib;
  • la pentamidine; 
  • la phénytoïne;
  • le pimécrolimus;
  • le pimozide; 
  • la primidone; 
  • la procaïnamide;
  • la progestérone;
  • la propafénone; 
  • le propranolol;
  • le prucalopride;
  • la quinidine; 
  • la quinine;
  • la rifabutine;
  • la rifampine;
  • le rivaroxaban;
  • le roflumilast;
  • la romidepsine; 
  • la silodosine; 
  • le sirolimus; 
  • le sotalol; 
  • le sulfaméthoxazole; 
  • les sulfonylurées (par ex. le gliclazide, le glyburide);
  • le sunitinib; 
  • le tamoxifène; 
  • le télaprévir;
  • la tétrabénazine; 
  • la tétracycline; 
  • la trazodone;
  • les vaccins;
  • le vardénafil.

Si vous prenez l'un de ces médicaments, consultez votre médecin ou un pharmacien. Dans votre cas, votre médecin pourrait vous demander de :

  • cesser la prise de l'un des médicaments;
  • remplacer l'un des médicaments par un autre;
  • modifier la manière dont vous prenez l'un des médicaments, ou les deux;
  • ne rien changer du tout.

L'interférence d'un médicament avec un autre n'entraîne pas toujours l'interruption de la prise de l'un d'eux. Demandez à votre médecin quelle est la conduite à tenir en cas d'interactions médicamenteuses.

D'autres médicaments que ceux énumérés précédemment peuvent interagir avec ce médicament. Signalez à votre médecin tout ce que vous prenez, qu'il s'agisse de médicaments sur ordonnance ou en vente libre et de remèdes à base de plantes médicinales. N'oubliez pas de mentionner tout supplément que vous absorbez. Si vous consommez de la caféine, de l'alcool, de la nicotine ou des drogues illicites, vous devriez en avertir votre médecin prescripteur puisque ces substances peuvent modifier l'action de nombreux médicaments.

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