Comment ce médicament agit-il ? Quels sont ses effets ?

On utilise le saquinavir en association avec le ritonavir (un autre médicament anti-VIH) et d'autres médicaments anti-VIH (antirétroviraux) pour traiter l'infection causée par le virus de l'immunodéficience humaine (VIH), le virus responsable du syndrome de l'immunodéficitaire acquis (sida). Le saquinavir appartient à la classe de médicaments appelés inhibiteurs de la protéase. Le saquinavir bloque l'action de la protéase, une enzyme dont le VIH a besoin pour se multiplier.

Ce médicament ne guérit pas le sida ni ne prévient sa transmission à une personne saine. Il ralentit la croissance ou la reproduction du VIH lorsqu'il est administré en association avec d'autres médicaments et semble freiner la destruction du système immunitaire. Cette action pourrait concourir à retarder la survenue de problèmes liés au sida ou à une affection provoquée par le VIH. 

Il se pourrait que votre médecin ait suggéré ce médicament contre une affection qui ne figure pas dans cet article d'information sur les médicaments. Si vous n'en avez pas encore discuté avec votre médecin, ou si vous avez des doutes sur les raisons pour lesquelles vous prenez ce médicament, consultez-le. Ne cessez pas de prendre ce médicament sans avoir consulté votre médecin au préalable.

Ne donnez pas ce médicament à quiconque, même à quelqu'un qui souffre des mêmes symptômes que les vôtres. Ce médicament pourrait nuire aux personnes pour lesquelles il n'a pas été prescrit.

Sous quelles formes ce médicament se présente-t-il ?

Gélules 
Chaque gélule brun pâle et vert portant les inscriptions « Roche » et « 0245 » sur les enveloppes opaques contient 200 mg de saquinavir sous forme de mésylate de saquinavir. Ingrédients non médicinaux : lactose, stéarate de magnésium, cellulose microcristalline, povidone, glycolate d'amidon sodique et talc; enveloppe de la capsule : gélatine, indigotine, oxyde de fer et dioxyde de titane.

Comprimés
Chaque comprimé pelliculé biconvexe, ovale, cylindrique, orange pâle à orange grisâtre ou brunâtre portant les inscriptions « ROCHE » et « SQV 500 » contient 500 mg de saquinavir sous forme de mésylate de saquinavir. Ingrédients non médicinaux :  croscarmellose sodique, lactose, stéarate de magnésium, cellulose microcristalline et povidone K30; pelliculage : hypromellose, oxyde de fer rouge, oxyde de fer jaune, talc, dioxyde de titane et triacétine.

Comment doit-on employer ce médicament ?

Pour les personnes de 16 ans et plus, la dose recommandée de saquinavir est de 1,000 mg pris 2 fois par jour avec de la nourriture. Si vous n’avez jamais pris de médicament antirétroviral, il se peut que votre médecin vous recommande de commencer à une dose plus faible et d’augmenter celle-ci après 1 semaine. Le saquinavir doit être avalé entier avec un plein verre d’eau ou d’une autre boisson non alcoolisée. Le saquinavir doit être pris en même temps que le ritonavir, à tout moment au cours des 2 heures qui suivent un repas ou une forte collation. Ne pas mâcher ni broyer ce médicament.

Plusieurs facteurs peuvent entrer en ligne de compte pour déterminer la dose dont une personne a besoin : son poids, son état de santé et la prise d'autres médicaments. Si votre médecin a recommandé une dose autre que celles indiquées ici, ne modifiez pas la manière de prendre le médicament sans le consulter au préalable.

Il importe que vous preniez ce médicament exactement tel que prescrit. Il est plus efficace quand une quantité constante de médicament est présente dans l’organisme. Un intervalle de 12 heures doit être maintenu autant que possible entre les doses. Si vous oubliez une dose, prenez la dose omise aussitôt que possible. S'il est presque temps de prendre votre prochaine dose, ne vous souciez pas de la dose omise et reprenez le schéma posologique usuel. N'utilisez pas une double dose pour compenser l'omission d'une dose. Si vous hésitez sur la conduite à tenir après avoir omis une dose, demandez conseil à votre médecin ou à un pharmacien.

Ne cessez pas de prendre ce médicament sans avoir consulté votre médecin au préalable. Si vous omettez plusieurs doses consécutives de ce médicament, demandez à votre médecin comment recommencer à le prendre.

Entreposez ce médicament à la température ambiante, à l'abri de la lumière et de l'humidité et hors de la portée des enfants.

Ne jetez pas de médicaments dans les eaux usées (par ex. pas dans l'évier ni dans la cuvette des cabinets) ni avec les ordures ménagères. Demandez à votre pharmacien comment vous débarrasser des médicaments inutilisés ou périmés.

Dans quels cas ce médicament est-il déconseillé ?

Abstenez-vous d'employer le saquinavir dans les circonstances ci-après :

  • une allergie au saquinavir ou à l'un des ingrédients du médicament;
  • des antécédents d'une anomalie de l'activité électrique du cœur connue sous le nom de prolongation du segment QT;
  • des antécédents de déséquilibres électrolytiques (en particulier de faibles niveaux de potassium dans le sang);
  • de graves troubles hépatiques;
  • la prise de l'un des médicaments suivants :
    • l'alfuzosine;
    • l'astémizole;
    • le cisapride;
    • les dérivés de l'ergot de seigle;
    • les médicaments antiarythmiques (par ex. l'amiodarone, la flécaïnide, la procaïnamide, la propafénone, la quinidine, le sotalol, la lidocaïne);
    • le midazolam;
    • le pimozide;
    • la rifabutine;
    • la rifampine;
    • le sildénafil;
    • les « statines » (par ex. la lovastatine, la simvastatine);
    • la terfénadine;
    • la trazodone;
    • le triazolam.

Quels sont les effets secondaires possibles de ce médicament ?

Beaucoup de médicaments peuvent provoquer des effets secondaires. Un effet secondaire est une réponse indésirable à un médicament lorsqu'il est pris à des doses normales. Il peut être léger ou grave, temporaire ou permanent.

Les effets secondaires énumérés ci-après ne sont pas ressentis par toutes les personnes qui prennent ce médicament. Si les effets secondaires vous inquiètent, discutez des risques et des bienfaits de ce médicament avec votre médecin.

Au moins 1 % des personnes prenant ce médicament ont signalé les effets secondaires ci-après. Un grand nombre de ces effets secondaires peuvent être pris en charge et quelques-uns peuvent disparaître d'eux-mêmes avec le temps.

Consultez votre médecin si vous ressentez ces effets secondaires et s'ils sont graves ou gênants. Votre pharmacien pourrait être en mesure de vous donner des conseils sur la conduite à tenir si ces effets secondaires apparaissaient :

  • un assoupissement;
  • des brûlures d'estomac;
  • des étourdissements;
  • des gaz;
  • de la diarrhée;
  • de la fatigue;
  • de la nausée;
  • des maux de tête;
  • une peau sèche ou une démangeaison cutanée;
  • une perte d'appétit;
  • des vomissements.

La plupart des effets secondaires figurant ci-après ne surviennent pas très souvent, mais ils pourraient cependant engendrer de graves problèmes si vous ne recevez pas des soins médicaux.

Renseignez-vous auprès de votre médecin au plus tôt si l'un des effets secondaires ci-après se manifeste :

  • une augmentation des taux de cholestérol et de triglycérides;
  • des changements dans la distribution des graisses corporelles (plus de graisses dans la partie supérieure du dos et dans le cou, les seins et le tronc et perte de graisses dans les bras, les jambes et le visage);
  • des changements du rythme cardiaque, une sensation d’anomalie dans les battements cardiaques;
  • une douleur abdominale;
  • une perte de poids;
  • des picotements ou un engourdissement;
  • une sensation de tête légère;
  • des signes attribuables à de l’anémie (réduction du nombre de globules rouges; par ex. des étourdissements, de la pâleur, de la fatigue ou de la faiblesse inhabituelle, un essoufflement);
  • des signes d’infection (symptômes pouvant comprendre une fièvre ou des frissons, une diarrhée grave, un essoufflement, des étourdissements prolongés, un mal de tête, une raideur du cou, une perte de poids ou un abattement);
  • des signes d’un désordre de la coagulation (par ex. un saignement du nez inaccoutumé, des ecchymoses, du sang dans l'urine, une toux avec expectoration sanglante, un saignement des gencives, des coupures qui n'arrêtent pas de saigner);
  • des signes de pancréatite (par ex. une douleur sur le côté supérieur gauche de l'abdomen, un mal de dos, des nausées, une fièvre, des frissons, un rythme cardiaque rapide, abdomen gonflé);
  • des signes de troubles hépatiques (par ex. des nausées, des vomissements, de la diarrhée, une perte de l'appétit, une perte de poids, un jaunissement de la peau ou du blanc des yeux, une urine sombre, des selles claires);
  • des symptômes d'un taux de sucre sanguin élevé (par ex. des émissions de l'urine fréquentes, une soif accrue, un appétit excessif, une perte de poids inexpliquée, des plaies qui cicatrisent mal, des infections, une haleine fruitée);
  • des ulcérations buccales.

Cessez de prendre le médicament et sollicitez immédiatement des soins médicaux  s'il se produit une réponse comme :

  • des signes d’une réaction allergique importante (par ex. des crampes abdominales, une difficulté respiratoire, des nausées et des vomissements, ou une boursouflure du visage et une enflure de la gorge).

Certaines personnes peuvent ressentir des effets secondaires autres que ceux énumérés. Consultez votre médecin si vous remarquez un symptôme qui vous inquiète pendant que vous employez ce médicament.

Existe-t-il d'autres précautions d'emploi ou mises en garde ?

Avant d'employer un médicament, ne manquez pas d'informer votre médecin des troubles médicaux ou des allergies que vous pourriez avoir, des médicaments que vous utilisez et de tout autre fait important au sujet de votre santé. Les femmes devraient mentionner si elles sont enceintes ou si elles allaitent. Ces facteurs pourraient avoir une influence sur la façon dont vous devriez employer ce médicament.

Aliments : les aliments gras et le jus de pamplemousse augmentent l'absorption de saquinavir par l'organisme.

Anomalies du rythme cardiaque : l'utilisation du saquinavir peut provoquer un problème de l'activité électrique du cœur appelé allongement de l'espace QT; cette anomalie peut agir négativement sur le rythme cardiaque. Pendant que vous prendrez ce médicament,votre médecin étudiera votre rythme cardiaque régulièrement au moyen d'un test appelé électrocardiogramme (ECG). Vous ne devriez pas employer ce médicament si votre ECG détecte un allongement de l'espace QT ou si vous utilisez déjà un médicament susceptible de causer l'allongement de l'espace QT.

Certains médicaments (par ex. le sotalol, la quinidine, la thioridazine, la chlorpromazine, le dropéridol, le pimozide, la gatifloxacine, la moxifloxacine, la méfloquine, la pentamidine, le trioxyde de diarsenic, le probucol, le tacrolimus) peuvent augmenter le risque d'un type de rythme cardiaque anormal appelé allongement de l'espace QT, et ils ne devraient pas s'utiliser en combinaison avec le saquinavir. Certains facteurs constituent un risque accru de ce type de rythme cardiaque anormal, et de ses complications, notamment :

  • l'appartenance au sexe féminin;
  • un âge supérieur à 65 ans;
  • des antécédents familiaux de mort cardiaque subite;
  • des antécédents de maladie cardiaque ou d'anomalies du rythme cardiaque;
  • un ralentissement de la fréquence cardiaque;
  • un allongement congénital de l'espace QT;
  • le diabète;
  • des antécédents d'accident vasculaire cérébral;
  • un taux bas de potassium, de magnésium ou de calcium;
  • des déficiences nutritionnelles.

Si vous êtes atteint d’une maladie cardiaque ou d’anomalies du rythme cardiaque ou si vous prenez certains médicaments (par ex. le vérapamil, l’atazanavir), discutez avec votre médecin de la façon dont ce médicament pourrait influer sur votre affection, de l'influence de votre affection sur l'administration et l'efficacité de ce médicament, et de la pertinence d'une surveillance médicale spécifique.

Cholestérol : ce médicament peut augmenter les taux de cholestérol ou de triglycérides (un autre type de gras présent dans le corps). Pendant que vous prenez le saquinavir, votre médecin suivra régulièrement vos taux de cholestérol.

Diabète : les antirétroviraux comme le saquinavir peuvent causer une élévation du sucre sanguin. Si vous faites du diabète, discutez avec votre médecin de la façon dont ce médicament pourrait influer sur votre affection, de l'influence de votre affection sur l'administration et l'efficacité de ce médicament, et de la pertinence d'une surveillance médicale spécifique.

Fonction hépatique : le saquinavir peut provoquer d'importants problèmes au foie. Si vous prenez du saquinavir, il se peut que votre médecin vous recommande de subir régulièrement des tests de fonction hépatique. Les personnes dont la fonction hépatique est réduite ne doivent pas prendre du saquinavir.

Hémophilie : les personnes atteintes d'hémophilie peuvent courir un risque accru de subir des saignements pendant qu'elles utilisent ce médicament. Si vous souffrez d'hémophilie, discutez avec votre médecin de la façon dont ce médicament pourrait influer sur votre affection, de l'influence de votre affection sur l'administration et l'efficacité de ce médicament, et de la pertinence d'une surveillance médicale spécifique.

Intolérance au galactose : les préparations de saquinavir contiennent du lactose. Si vous êtes atteint d’une intolérance au lactose ou au galactose, vous ne devez pas prendre ces médicaments.

Prise d'autres médicaments : le saquinavir peut modifier les effets de nombreux autres médicaments, et cette interaction pourrait changer la façon dont vous prenez ce médicament (référez-vous à la section « D'autres agents peuvent-ils interagir avec ce médicament? »). Signalez à votre médecin tout ce que vous prenez. Certains médicaments ne devraient absolument pas s'employer avec le saquinavir (référez-vous à la section « Dans quels cas ce médicament est-il déconseillé?"). Le saquinavir ne devrait jamais s'employer en monothérapie, mais toujours en association avec le ritonavir et d'autres médicaments contre les infections par le VIH.

Redistribution des graisses : avec le temps, ce médicament peut modifier la distribution des graisses dans votre corps et changer la forme de celui-ci. Lors d’une utilisation à long terme, vous pourriez remarquer plus de graisses sur l’abdomen, la partie supérieure du dos et sur le cou, le thorax et les seins. Vous pourriez avoir moins de graisses sur les bras, les jambes et le visage. On ignore les conséquences à long terme de ce phénomène. Avertissez votre médecin si vous commencez à remarquer des changements de votre apparence.

Syndrome de reconstitution immunitaire : ce médicament pourrait induire le syndrome de reconstitution immunitaire qui se caractérise par l'apparition des signes et des symptômes d'une inflammation associée à une infection antérieure. Ces symptômes se produisent peu après le début de la prise d'un médicament antirétroviral et ils peuvent varier. On estime que leur manifestation est une conséquence d'une amélioration qui permet à votre système immunitaire de combattre des infections jusqu'alors cachées dans votre corps (par ex. une pneumonie, l'herpès ou la tuberculose). Signalez immédiatement tout nouveau symptôme à votre médecin.

Grossesse : ce médicament ne devrait pas s'utiliser durant la grossesse à moins que les bienfaits priment les risques. Si une grossesse advient pendant que vous utilisez ce médicament, prenez contact avec votre médecin immédiatement.

Allaitement : on ignore si le saquinavir passe dans le lait maternel. Comme le VIH peut être transmis dans le lait maternel, l'allaitement n'est pas recommandé aux femmes séropositives pour ce virus.

Enfants : ni l'innocuité ni l'efficacité de ce médicament n'a été établie en ce qui concerne les  enfants âgés de moins de 16 ans.

D'autres agents peuvent-ils interagir avec ce médicament ?

Il pourrait se produire une interaction entre le saquinavir et l'un des médicaments ci-après :

  • l'acétate d'abiratérone;
  • l'acide valproïque;
  • les alcaloïdes de l'ergot de seigle (par ex. la dihydroergotamine, l'ergonovine, l'ergotamine, la méthylergonovine);
  • l'aliskirène;
  • l'almotriptan;
  • les alphabloquants (par ex. l'alfuzosin, la doxazosine, la silodosine, la tamsulosine);
  • l'amantadine;
  • les antagonistes de la sérotonine (les médicaments anti-émétiques; par ex. le granisétron, l’ondansétron);
  • des antibiotiques de la famille des quinolones (par ex. la ciprofloxacine, la norfloxacine, l'ofloxacine);
  • les antibiotiques macrolides (par ex. la clarithromycine, l'érythromycine);
  • les anticancéreux (par ex. le cabazitaxel, le docétaxel, la doxorubicine, l'etoposide, l'ifosfamide, l'irinotécan, la vincristine);
  • les antidépresseurs tricycliques (par ex. l'amitriptyline, la clomipramine, la désipramine, la trimipramine);
  • les antidiabétiques (par ex. le chlorpropamide, le glipizide, le glyburide, l'insuline, la metformine, le natéglinide, la rosiglitazone);
  • les antifongiques dont le nom se termine en « azole » (par ex. l'itraconazole, le kétoconazole, le voriconazole);
  • les antihistaminiques (par ex. la cétirizine, la doxylamine, la diphenhydramine, l'hydroxyzine, la loratadine);
  • les antipsychotiques (par ex. la chlorpromazine, la clozapine, l'halopéridol, l'olanzapine, la quétiapine, la rispéridone);
  • l'apixaban;
  • l'apomorphine;
  • l'aprépitant;
  • les autres inhibiteurs de la protéase du VIH (par ex. l'atazanavir, l'indinavir, le ritonavir);
  • les benzodiazépines (par ex. le chlordiazépoxide, le clonazépam, le diazépam, le lorazépam);
  • le bexarotène;
  • le bocéprévir;
  • le bosentan;
  • la brinzolamide;
  • la bromocriptine;
  • la buprénorphine;
  • la buspirone;
  • le busulfan;
  • le calcitriol;
  • le cannabis;
  • la carbamazépine;
  • le carvédilol;
  • la cétirizine;
  • le cilostazol;
  • la colchicine;
  • le conivaptan;
  • les contraceptifs oraux;
  • les corticostéroïdes en inhalation (par ex. le budésonide, le ciclésonide, la fluticasone);
  • les corticostéroïdes oraux (par ex. la dexaméthasone, l'hydrocortisone, la prednisone);
  • les corticostéroïdes pour administration intranasale (par ex. la fluticasone, la mométasone);
  • la cyclosporine;
  • le dabigatran;
  • le daclatasvir;
  • le dantrolène;
  • la dapsone;
  • le déférasirox;
  • les dérivés nitrés (par ex. le dinitrate d'isosorbide, le mononitrate d'isosorbide);
  • la digoxine;
  • le dipyridamole;
  • le disopyramide;
  • la dofétilide;
  • le dompéridone;
  • la dronabinol;
  • la dronédarone;
  • l'enfuvirtide;
  • l'enzalutamide;
  • l'éplérénone;
  • l'évérolimus;
  • la fésotérodine;
  • la flutamide;
  • le formotérol;
  • la galantamine;
  • la guanfacine;
  • l'hydrate de chloral;
  • l'indapamide;
  • les inhibiteurs calciques (par ex. le diltiazem, la félodipine, l'amlodipine, le vérapamil, la flunarizine);
  • les inhibiteurs de la phosphodiestérase-5 (par ex. l'avanafil, le sildénafil, le tadalafil, le vardénafil);
  • les inhibiteurs de la pompe à protons (par ex. le lansoprazole, l'oméprazole);
  • les inhibiteurs de la protéine kinase (par ex. le dasatinib, l’imatinib, le nilotinib, le sunitinib);
  • les inhibiteurs des récepteurs H2 de l’histamine (par ex. la famotidine, la ranitidine);
  • les inhibiteurs non-nucléosidiques de la transcriptase inverse du VIH (INNTIs; par ex. la delavirdine, l'éfavirenz, l'étravirine, la névirapine);
  • les inhibiteurs sélectifs du recaptage de la sérotonine (ISRS, par ex. le citalopram, la duloxétine, la fluoxétine, la paroxétine, la sertraline);
  • le lacosamide;
  • le lédipasvir;
  • la lidocaïne;
  • le lithium;
  • le lomitapide;
  • le lopéramide;
  • le losartan;
  • la lurasidone;
  • le macitentan;
  • la maprotiline;
  • les médicaments antiarythmiques (par ex. l'amiodarone, la flécaïnide, la procaïnamide, la propafénone, la quinidine, le sotalol, la lidocaïne);
  • les médicaments antipaludéens (par ex. l’atovaquone, la chloroquine, le praziquantil, le proguanil);
  • les médicaments dont le nom se termine en « statine » (par ex. l'atorvastatine, la lovastatine, la simvastatine);
  • la mestranol;
  • la méthadone;
  • la mifépristone;
  • le millepertuis;
  • la mirtazapine;
  • le modafinil;
  • le montélukast;
  • la nadolol;
  • certains narcotiques (par ex. le fentanyl, l’hydrocodone, l’oxycodone);
  • le natéglinide;
  • la néfazodone;
  • l'octreotide;
  • les œstrogènes (par ex. les œstrogènes conjugués, l'œstradiol, l'éthinylœstradiol);
  • l'oxybutynine;
  • la pentamidine;
  • le pérampanel;
  • le phénobarbital;
  • la phénytoïne;
  • le pimécrolimus;
  • le pimozide;
  • la primidone;
  • la procaïnamide;
  • les progestatifs (par ex. le diénogest, le lévonorgestrel, la médroxyprogestérone, la noréthindrone);
  • la propafénone;
  • le propranolol;
  • le prucalopride;
  • la quinine;
  • la rifabutine;
  • la rifampine;
  • la rilpivirine;
  • le riociguat;
  • le rivaroxaban;
  • la romidepsine;
  • le salmétérol;
  • le siltuximab;
  • le siméprévir;
  • le sirolimus;
  • le sulfaméthoxazole;
  • le tacrolimus;
  • le tamoxifène;
  • le télaprévir;
  • le téniposide;
  • la tétrabénazine;
  • la tétracycline;
  • la théophylline;
  • le ticagrélor;
  • la ticlopidine;
  • le tocilizumab;
  • la toltérodine;
  • le tolvaptan;
  • le tramadol;
  • la trazodone;
  • le triméthoprime;
  • l'ulipristal;
  • la venlafaxine;
  • la warfarine.
  • la zidovudine;
  • le zolpidem;
  • le zonisamide;
  • la zopiclone.

Si vous prenez l'un de ces médicaments, consultez votre médecin ou un pharmacien. Dans votre cas, votre médecin pourrait vous demander de :

  • cesser la prise de l'un des médicaments;
  • remplacer l'un des médicaments par un autre;
  • modifier la manière dont vous prenez l'un des médicaments, ou les deux ;
  • ne rien changer du tout.

L'interférence d'un médicament avec un autre n'entraîne pas toujours l'interruption de la prise de l'un d'eux. Demandez à votre médecin quelle est la conduite à tenir en cas d'interactions médicamenteuses.

D'autres médicaments que ceux énumérés précédemment peuvent interagir avec ce médicament. Signalez à votre médecin tout ce que vous prenez, qu'il s'agisse de médicaments sur ordonnance ou en vente libre et de remèdes à base de plantes médicinales. N'oubliez pas de mentionner tout supplément que vous absorbez. Si vous consommez de la caféine, de l'alcool, de la nicotine ou des drogues illicites, vous devriez en avertir votre médecin prescripteur puisque ces substances peuvent modifier l'action de nombreux médicaments.

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